潤(rùn)眾為白色或類白色片。潤(rùn)眾的主要成份為恩替卡韋,化學(xué)名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,潤(rùn)眾的藥物過量是怎樣呢?
潤(rùn)眾為鳥嘌呤核苷類似物,潤(rùn)眾對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。潤(rùn)眾能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。潤(rùn)眾通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng),潤(rùn)眾中的恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:HBV多聚酶的啟動(dòng);前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;HBVDNA正鏈的合成。
潤(rùn)眾適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。潤(rùn)眾中的恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。潤(rùn)眾在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細(xì)胞中,潤(rùn)眾抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。潤(rùn)眾對(duì)拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。
潤(rùn)眾的藥物過量:目前尚無使用本品過量的相關(guān)報(bào)道。在健康人群中單次給藥達(dá)40毫克或連續(xù)14天多次給藥20mg/天后,未觀察到不良事件發(fā)生的增多。如果發(fā)生藥物過量,須監(jiān)測(cè)患者的毒性指標(biāo),必要時(shí)進(jìn)行標(biāo)準(zhǔn)支持療法。單次給藥1.0mg潤(rùn)眾后,4個(gè)小時(shí)的血液透析可清除約13%的潤(rùn)眾。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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