潤眾為白色或類白色片。潤眾的主要成份為恩替卡韋,化學名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,潤眾最常見的不良反應有哪些呢?
潤眾適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。潤眾中的恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。潤眾在轉染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細胞中,潤眾抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。潤眾對拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。
潤眾為鳥嘌呤核苷類似物,潤眾對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。潤眾能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。潤眾通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,潤眾中的恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:HBV多聚酶的啟動;前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;HBVDNA正鏈的合成。
潤眾在國外進行的研究中,潤眾最常見的不良反應有:頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現(xiàn)的不良反應有:頭痛、疲勞、眩暈。在這4項研究中,分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良反應和實驗室檢測指標異常而退出研究。潤眾在中國進行的臨床試驗中,潤眾最常見的不良反應有:ALT升高、疲勞、眩暈、惡心、腹痛、腹部不適、上腹痛、肝區(qū)不適、肌痛、失眠和風疹。這些不良反應多為輕到中度。在與拉米夫定對照的試驗中,本品不良事件的發(fā)生率與拉米夫定相當。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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