吡美莫司乳膏每處受累皮膚都應(yīng)上藥,直至皮疹消退,方可停藥。那么,吡美莫司乳膏的藥代動(dòng)力學(xué)有哪幾點(diǎn)?下面讓小編為你介紹吧。
吡美莫司乳膏的藥代動(dòng)力學(xué)有:
1、動(dòng)物實(shí)驗(yàn)資料:在小型豬單次皮膚給藥(半封包22小時(shí))后,吡美莫司的生物利用度是0.003%。在皮膚用藥部位,藥物活性成分相關(guān)物質(zhì)的量(幾乎為吡美莫司原型),持續(xù)10天沒(méi)有明顯改變。
2、人體研究資料
1)成人的吸收情況(1)對(duì)12名患有異位性皮炎的病人(成人)進(jìn)行了吡美莫司系統(tǒng)吸收情況的研究,患者每日使用吡美莫司乳膏兩次,為期3周。受累皮膚面積(BSA)范圍為15—59%。77.5%的吡美莫司血藥濃度低于0.5ng/ml,99.8%的吡美莫司血藥濃度低于1ng/ml。僅見(jiàn)于在一名患者吡美莫司的最高血濃度為1.4ng/ml。(2)40名成人患者使用吡美莫司乳膏治療1年,基線狀態(tài)時(shí)受累皮膚面積為14-62%,98%的患者吡美莫司血濃度低于0.5ng/ml。測(cè)得的最高血濃度為0.8ng/ml,僅見(jiàn)于治療第6同的兩名患者。此后,在12個(gè)月的治療中,任何一名患者的血濃度都沒(méi)有升高。在8名成人異位性皮炎患者中對(duì)AUC水平進(jìn)行了定量,AUC(0-12小時(shí))的值為2.5-11.4ng.h/ml。
2)兒童的吸收情況(1)在58名年齡為3個(gè)月至14歲的兒科病人中進(jìn)行了吡美莫司的系統(tǒng)吸收情況的研究,患者受累皮膚面積為10-92%,使用吡美莫司乳膏,每日兩次,為期3周,其中5名患者因而治療達(dá)1年。(2)在此組患者中,吡美莫司血濃度持續(xù)較低,且與皮疹的面積或治療時(shí)間無(wú)關(guān)。血藥濃度變化范圍與成人患者相似。大約60%的血液樣本低于0.5ng/ml,97%的血液樣本低于2ng/ml。最高的血濃度為2.0ng/ml,出現(xiàn)在兩名兒童患者,年齡為8個(gè)月至14歲。(3)在嬰兒(年齡為3-23個(gè)月),所觀察到的最高的血濃度為2.6ng/ml,僅見(jiàn)于一名患者。在5名治療時(shí)間長(zhǎng)達(dá)1年的兒童中,血藥濃度持續(xù)較低(最高的血濃度為1.94ng/ml,僅見(jiàn)于一名患者)。在12個(gè)月的治療期間,每個(gè)患者的血藥濃度都沒(méi)有升高。(4)8名年齡為2-14歲的患者,AUC(0-12)小時(shí)范圍為5.4-18.8ng.h/ml。AUC變化范圍在受累面積小于40%的患者和受累面積大于等于40%的患者相當(dāng)。在臨床藥理學(xué)研究中,治療的最大表面積為92%。在三期臨床試驗(yàn)中治療的最大體積至100%。
3、分布、代謝和排泄1)與皮膚選擇性一致,吡美莫司外用藥后血濃度非常低。
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(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)
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