藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,格列吡嗪控釋片與煙酸合用可以嗎?
格列吡嗪主要通過肝臟生物轉化而清除,少于10%劑量的格列吡嗪以原形從尿和糞便中排出,約90%的劑量經過生物轉化后從尿(80%)和糞便(10%)排出。格列吡嗪的主要代謝產物是芳香羥基化反應產物,無降糖活性;次要代謝產物約占服用劑量的2%以下,為乙?;一窖苌?,據(jù)報道,其降糖活性為母體化合物的1/10-1/3。2型糖尿病患者單劑量靜脈注射格列吡嗪后,平均總清除率為每小時3升,平均表觀分布容積為10升,98-99%的格列吡嗪與血清蛋白主要是白蛋白結合。2型糖尿病患者單劑和多劑給藥后,格列吡嗪的平均清除半衰期為2-5小時。與青年健康志愿者相比較,老年糖尿病患者單劑服格列吡嗪,藥代動力學參數(shù)無顯著差別。
目前腎功能損害對格列吡嗪排泄影響的信息有限,尚不清楚肝臟疾病對本品排泄的影響。由于格列吡嗪與蛋白高度結合的特性,以及肝臟生物轉化是本品主要的排泄途徑,在腎臟或肝臟損害時,格列吡嗪的藥代動力學和藥效學特性可能發(fā)生改變。
在雌性或雄性小鼠的腦組織和脊髓中以及妊娠小鼠的胎兒中用放射自顯影法均未檢測到格列吡嗪及其代謝產物,另一項研究顯示,大鼠服用標記過的藥物后,可在其胎兒中探測到極少量的放射活性。
某些藥物具有升血糖的趨勢,可能會導致血糖失控。如:格列吡嗪控釋片與煙酸合用:應密切觀察患者的血糖控制情況,停止使用此藥物時,則應密切觀察低血糖的情況。
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(實習編輯:王博英)
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