匹多莫德分散片的主要成份為匹多莫德,化學(xué)名稱(chēng):(R)-3-[(S)-(5-氧代-2-吡咯烷基)羰基]-四氫噻唑-4-羧酸。那么,服用匹多莫德分散片會(huì)出現(xiàn)惡心癥狀嗎?
匹多莫德分散片口服生物利用度45%。匹多莫德分散片的半衰期約1.66h,匹多莫德分散片的血漿清除率5L/h,匹多莫德分散片的表現(xiàn)分布容積30L,重復(fù)給藥不蓄積。匹多莫德分散片對(duì)人靜脈注射后95%以原形藥物形式由尿排泄。匹多莫德分散片的Ames試驗(yàn)、L5178Y細(xì)胞基因突變?cè)囼?yàn)、CHO細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、哺乳動(dòng)物HelaS3細(xì)胞DNA損傷試驗(yàn)和小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
匹多莫德分散片對(duì)大鼠連續(xù)4周灌服本品1200mg/kg/日(按體表面積折算,相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的7.3倍),匹多莫德分散片可引起少數(shù)動(dòng)物腹瀉、鎮(zhèn)靜、反應(yīng)性降低、活動(dòng)減少和甲狀腺輕度增大,但無(wú)組織學(xué)改變。匹多莫德分散片對(duì)Beagle犬連續(xù)52周灌服本品,匹多莫德分散片的劑量達(dá)600mg/kg/日(按體表面積折算,相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的12.2倍)時(shí),匹多莫德分散片偶見(jiàn)少數(shù)動(dòng)物腹瀉、腎臟重量增加、腎小管輕微擴(kuò)張和間質(zhì)纖維增生,血清尿素氮和肌酐輕微增加。
服用匹多莫德分散片偶見(jiàn)有惡心、嘔吐、腹瀉、皮疹等癥狀。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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