阿達帕林是一種維甲酸類化合物，在體內(nèi)與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。阿達帕林的化學(xué)結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，在空氣和光照下不易分解。作用機理方面，阿達帕林同維甲酸一樣與特異的維甲酸核受體結(jié)合，與維甲酸不同的是阿達帕林不與和蛋白結(jié)合的細胞質(zhì)受體相結(jié)合。在用小鼠建立的動物模型進行的皮膚用藥試驗中證明，阿達帕林可治療粉刺，具有調(diào)節(jié)細胞分化和增殖的活性。阿達帕林的作用機制被認為是通過使毛囊上皮細胞正常分化而減少微小粉刺形成。在體內(nèi)與體外的標準抗炎分析中，阿達帕林優(yōu)于維甲酸。它可抑制人類多核白細胞的化學(xué)趨化反應(yīng)，并可通過抑制花生四烯酸經(jīng)脂氧化反應(yīng)轉(zhuǎn)化為炎癥介質(zhì)來抑制多形核白細胞的代謝。這說明阿達帕林應(yīng)用于痤瘡患處，可緩解由細胞反應(yīng)介導(dǎo)的炎性反應(yīng)。人體臨床試驗研究表明阿達帕林可緩解痤瘡的炎性反應(yīng)(如膿皰和丘疹等)。本品在小鼠和大鼠中口服的LD50大于10ml/㎏，該藥物長期攝入可能導(dǎo)致一些與過量口服維生素A相關(guān)的副作用。動物試驗顯示，本品有致癌作用，當暴露在陽光下時，有皮膚癌發(fā)生率升高的危險。動物體內(nèi)、體外研究表明本品沒有致突變或基因毒性。大鼠口服阿達帕林20mg/㎏/天，無生殖毒性。大鼠、兔口服阿達帕林分別達到最大推薦總的人用劑量24倍、48倍時出現(xiàn)致畸作用。阿達帕林凝膠有什么藥代動力學(xué)？

阿達帕林凝膠的藥代動力學(xué)如下：阿達帕林的透皮吸收率很低，臨床試驗中，對大面積粉剌患處的皮膚長期用藥，分析敏感率為0.15ng/ml時，血漿中阿達帕林濃度水平低至無法測出。分別給大鼠（靜注、腹腔注射、口服和皮膚用藥），兔子（靜注、口服和皮膚用藥）、狗（靜注和口服）使用14C標記的阿達帕林，在許多組織有放射活性分布，、肝、脾、腎上腺和卵巢水平最高，阿達帕林在動物體內(nèi)主要是通過氧－脫甲基、羥基化和結(jié)合反應(yīng)而代謝。主要通過膽汁排泄。

阿達帕林凝膠的化學(xué)名：6-[3-(1-金剛烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸。分子式：C28H2803分子量：412.53。為白色半透明凝膠。

阿達帕林凝膠適用于以粉刺、丘疹和膿皰為主要表現(xiàn)的尋常型痤瘡的皮膚治療。亦可用于治療面部、胸和背部的痤瘡。

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（實習(xí)編輯：孫媛媛）