必利勁的主要成份為鹽酸達(dá)泊西汀。(S)-N，N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)--1-苯基丙-1-胺鹽酸鹽；達(dá)泊西汀鹽酸鹽((S)-(+)-N，N-二甲基-3-(1-萘氧基)苯丙胺鹽酸鹽)。那么，必利勁的停藥效應(yīng)是怎樣呢？

必利勁為灰色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。必利勁適用于治療符合下列所有條件的18至64歲男性早泄（PE）患者：陰莖在插入陰道之前、過程當(dāng)中或者插入后不久，以及未獲性滿足之前僅僅由于極小的性刺激即發(fā)生持續(xù)的或反復(fù)的射精；必利勁用于因早泄（PE）而導(dǎo)致的顯著性個(gè)人苦惱或人際交往障礙；射精控制能力不佳。

必利勁治療早泄的作用機(jī)制可能與其抑制神經(jīng)元對5-羥色胺的再吸收，從而影響神經(jīng)遞質(zhì)作用于細(xì)胞突觸前后受體的電位差有關(guān)。必利勁對人類的射精主要由交感神經(jīng)系統(tǒng)介導(dǎo)。必利勁對射精的反射通路來源于脊髓反射中心，該通路由腦干介導(dǎo)，而該反射中心最初會(huì)受到許多腦核(內(nèi)側(cè)視前核和下腦室旁核)的影響。

必利勁吸收口服后，必利勁被迅速吸收，必利勁大約在1-2小時(shí)后達(dá)到最大血漿濃度(Cmax)。必利勁的絕對生物利用度為42%(范圍為15-76%)。必利勁空腹?fàn)顟B(tài)下單次口服30mg和60mg達(dá)泊西汀后，分別在1.01和1.27小時(shí)后達(dá)到血漿峰值濃度(分別為297ng/ml和498ng/ml)。必利勁攝入高脂飲食可以適度降低達(dá)泊西汀的Cmax（10%）并適度增加AUC(12%)，必利勁還可以輕度延遲達(dá)泊西汀達(dá)到峰值濃度的時(shí)間；必利勁對攝入高脂飲食不會(huì)影響吸收的程度。這些變化均不具有臨床意義。必利勁可與餐同服，也可以不用。

必利勁在大鼠中，必利勁通過作用于脊椎上水平抑制射精驅(qū)動(dòng)反射，這其中外側(cè)巨細(xì)胞旁核(LPGi)是一個(gè)必要的腦部結(jié)構(gòu)。必利勁對支配精囊、輸精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱頸的神經(jīng)節(jié)后交感神經(jīng)纖維可使上述器官協(xié)同收縮以實(shí)現(xiàn)射精。必利勁可以調(diào)節(jié)大鼠的這種射精反射，從而延長陰部運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元反射放電(PMRD)的潛伏期，并減少PMRD的持續(xù)時(shí)間。

必利勁的停藥效應(yīng)：已報(bào)道，突然停止長期的針對慢性抑郁癥的選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑治療可導(dǎo)致下列癥狀：焦慮心境、易怒、興奮、眩暈、感覺異常（即感覺錯(cuò)亂，例如電休克知覺）、焦慮、意識模糊、頭痛、昏睡、情緒不穩(wěn)、失眠和輕躁狂。然而，一項(xiàng)在患有早泄的受試者中進(jìn)行的、旨在評價(jià)本品60mg每天一次或按需給藥持續(xù)62天的停藥效應(yīng)的雙盲臨床試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)有停藥綜合征，僅有的戒斷癥狀的證據(jù)是，在每日一次本品治療后轉(zhuǎn)而接受安慰劑的患者中輕度或中度失眠和眩暈的發(fā)生率輕度增加。在第二項(xiàng)雙盲臨床試驗(yàn)中也得出了一致的結(jié)果，該試驗(yàn)包括一個(gè)24周的30及60mg、按需給藥的治療期和隨后的為期1周的停藥評價(jià)期。

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（實(shí)習(xí)編緝：鐘燕冰）