必利勁為灰色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。主要成份為鹽酸達泊西汀。(S)-N,N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)--1-苯基丙-1-胺鹽酸鹽;達泊西汀鹽酸鹽((S)-(+)-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)苯丙胺鹽酸鹽)。那么,必利勁與單胺氧化酶抑制劑同用是怎樣呢?
必利勁攝入高脂飲食可以適度降低達泊西汀的Cmax(10%)并適度增加AUC(12%),必利勁還可以輕度延遲達泊西汀達到峰值濃度的時間;必利勁對攝入高脂飲食不會影響吸收的程度。這些變化均不具有臨床意義。必利勁可與餐同服,也可以不用。
必利勁適用于治療符合下列所有條件的18至64歲男性早泄(PE)患者:陰莖在插入陰道之前、過程當中或者插入后不久,以及未獲性滿足之前僅僅由于極小的性刺激即發(fā)生持續(xù)的或反復的射精;必利勁用于因早泄(PE)而導致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙;射精控制能力不佳。
必利勁吸收口服后,必利勁被迅速吸收,必利勁大約在1-2小時后達到最大血漿濃度(Cmax)。必利勁的絕對生物利用度為42%(范圍為15-76%)。必利勁空腹狀態(tài)下單次口服30mg和60mg達泊西汀后,分別在1.01和1.27小時后達到血漿峰值濃度(分別為297ng/ml和498ng/ml)。
必利勁與單胺氧化酶抑制劑之間出現(xiàn)相互作用的可能性, 在同時服用一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑加一種單胺氧化酶抑制劑(MAOI)的患者中,已有嚴重(有時致命)反應(yīng)的報告,這些反應(yīng)包括高熱、強直、肌陣攣、自主神經(jīng)性不穩(wěn)并伴有生命體征可能的快速波動和精神狀態(tài)的改變,包括極度興奮并發(fā)展成譫妄和昏迷。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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