奧美拉唑經(jīng)過(guò)特別機(jī)制作用于壁細(xì)胞中的質(zhì)子泵而削減胃酸排泄,此效果是可逆的。那么,奧美拉唑鎂腸溶片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的呢?
奧美拉唑鎂腸溶片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
吸收
奧美拉唑在小腸吸收,通常在3-6小時(shí)內(nèi)被完全吸收。反復(fù)給藥后的生物利用度約為60%。同時(shí)攝入食物對(duì)其生物利用度無(wú)影響。奧美拉唑的血漿蛋白結(jié)合率為95%,表觀分布容積為0.3L/kg。
代謝
奧美拉唑主要是在肝內(nèi)完全代謝,主要經(jīng)CYP2C19和CYP3A4酶催化代謝。其代謝產(chǎn)物是砜、硫化物和羥基奧美拉唑,這些產(chǎn)物對(duì)胃酸分泌無(wú)明顯作用。總血漿清除率0.3-0.6L/min。奧美拉唑可抑制CYP2C19對(duì)其自身的催化代謝作用,因此多劑量治療時(shí)奧美拉唑的生物利用度比單劑量增加約50%。
排泄
奧美拉唑血漿消除半衰期約為40分鐘(30-90分鐘)。大約80%的代謝物從尿中排出,其余從糞便排出。
患者因素
奧美拉唑的生物利用度在老年患者或腎功能低下的患者中無(wú)明顯改變,在肝功能損害的患者中升高,但這些患者的清除率都明顯下降。
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(實(shí)習(xí)編輯:陳廣海)
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