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奧美拉唑鎂腸溶片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/7/16 21:15:00
    導(dǎo)讀:奧美拉唑在小腸吸收,通常在3-6小時(shí)內(nèi)被完全吸收。反復(fù)給藥后的生物利用度約為60%。同時(shí)攝入食物對其生物利用度無影響。

奧美拉唑經(jīng)過特別機(jī)制作用于壁細(xì)胞中的質(zhì)子泵而削減胃酸排泄,此效果是可逆的。那么,奧美拉唑鎂腸溶片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的呢?

奧美拉唑鎂腸溶片的藥代動(dòng)力學(xué)是:

吸收

奧美拉唑在小腸吸收,通常在3-6小時(shí)內(nèi)被完全吸收。反復(fù)給藥后的生物利用度約為60%。同時(shí)攝入食物對其生物利用度無影響。奧美拉唑的血漿蛋白結(jié)合率為95%,表觀分布容積為0.3L/kg。

代謝

奧美拉唑主要是在肝內(nèi)完全代謝,主要經(jīng)CYP2C19和CYP3A4酶催化代謝。其代謝產(chǎn)物是砜、硫化物和羥基奧美拉唑,這些產(chǎn)物對胃酸分泌無明顯作用??傃獫{清除率0.3-0.6L/min。奧美拉唑可抑制CYP2C19對其自身的催化代謝作用,因此多劑量治療時(shí)奧美拉唑的生物利用度比單劑量增加約50%。

排泄

奧美拉唑血漿消除半衰期約為40分鐘(30-90分鐘)。大約80%的代謝物從尿中排出,其余從糞便排出。

患者因素

奧美拉唑的生物利用度在老年患者或腎功能低下的患者中無明顯改變,在肝功能損害的患者中升高,但這些患者的清除率都明顯下降。

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(實(shí)習(xí)編輯:陳廣海)

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