磷酸西格列汀片是一類被稱為二肽基肽酶4(DPP-4)抑制劑的口服抗高血糖藥物,在2型糖尿病患者中可通過(guò)增加活性腸促胰島激素的水平而改善血糖控制。那么,磷酸西格列汀片的藥物過(guò)量會(huì)如何呢?
磷酸西格列汀片的主要成分是:磷酸西格列汀。化學(xué)名稱:7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氫-3-(三氟甲基)-1,2,4-三唑酮[4,3-a]吡嗪磷酸鹽(1:1)一水合物?;瘜W(xué)分子式:C16H15F6N5O·H3PO4·H2O。分子量:523.32。
磷酸西格列汀片單藥治療的推薦劑量為100mg每日一次。本品可與或不與食物同服。
腎功能不全的患者
輕度腎功能不全患者(肌酐清除率[CrCl]≥50mL/min,相應(yīng)的血清肌酐水平大約為男性≤1.7mg/dL和女性≤1.5mg/dL)服用本品時(shí),不需要調(diào)整劑量。
中度腎功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]≥30至<50mL/min,相應(yīng)的血清肌酐水平大約為男性>1.7至≤3.0mg/dL和女性>1.5至≤2.5mg/dL)服用本品時(shí),劑量調(diào)整為50mg每日一次。
嚴(yán)重腎功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]<30mL/min,相應(yīng)的血清肌酐水平大約為男性>3.0mg/dL和女性>2.5mg/dL)或需要血液透析或腹膜透析的終末期腎病(ESRD)患者服用本品時(shí),劑量調(diào)整為25mg每日一次。服用本品不需要考慮血液透析的時(shí)間。
磷酸西格列汀片的藥物過(guò)量:在健康受試者中進(jìn)行的對(duì)照臨床研究中,本品單劑量給藥達(dá)800mg耐受性良好。僅在一項(xiàng)給藥劑量達(dá)800mg的研究中,觀察到心電圖QTc間期有輕微延長(zhǎng),這些變化沒(méi)有臨床意義。目前沒(méi)有劑量大于800mg的人體用藥經(jīng)驗(yàn)。在多劑給藥I期研究中,連續(xù)達(dá)10天服用本品達(dá)每日600mg和每日400mg達(dá)28天,未觀察到劑量相關(guān)的臨床不良反應(yīng)。在出現(xiàn)藥物服用過(guò)量時(shí),采用通常的支持措施是合理的,例如從胃腸道中排出未被吸收的藥物,采用臨床監(jiān)測(cè)(包括獲取心電圖),以及如有必要可采用支持治療。西格列汀可少量經(jīng)透析清除。在臨床研究中,大約13.5%的藥物可以經(jīng)3至4小時(shí)的血液透析被清除。如果臨床情況需要,可以考慮延長(zhǎng)血液透析時(shí)間。尚不清楚西格列汀是否能經(jīng)腹膜透析被清除。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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