左乙拉西坦片為口服藥品,使用時(shí)需以適量的水吞服,服用不受進(jìn)食影響。需注意對(duì)左乙拉西坦過(guò)敏或者對(duì)吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分過(guò)敏的病人禁用。那么,左乙拉西坦片的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些內(nèi)容呢?
藥理毒理:左乙拉西坦片為吡咯烷酮衍生物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)不同于傳統(tǒng)的抗癲癇藥物。本品具有較強(qiáng)的抗癲癇作用,其作用機(jī)制尚不明確。體內(nèi)和體外試驗(yàn)表明本品未改變細(xì)胞特性和神經(jīng)傳遞功能。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí),本品對(duì)癲癇部分性發(fā)作和無(wú)驚厥的全身性發(fā)作有效;在人類(lèi)的臨床應(yīng)用中也證實(shí)了本品對(duì)癲癇部分性和全身性發(fā)作有效。本品的有效量和中毒量相差遠(yuǎn),安全性較好。
藥代動(dòng)力學(xué):左乙拉西坦片口服吸收迅速,給藥1.3h后血藥濃度達(dá)峰值,穩(wěn)態(tài)血藥濃度23μg/ml。絕對(duì)生物利用度接近1OO%,食物及抗酸劑不影響其吸收。本品易透過(guò)血-腦脊液屏障,腦組織的藥物濃度接近血藥濃度,血漿蛋白結(jié)合率小于10%,分布容積為0.5~0.7L/kg。給藥量的24%通過(guò)其主要代謝途徑(即水解酶的乙酰化途徑)代謝,主要代謝產(chǎn)物L(fēng)057無(wú)藥理活性。服藥24h后約93%的藥物被排出,其中66%以原形經(jīng)腎由尿排出。消除半衰期為6~8h,老年患者半衰期延長(zhǎng)至10~11h。
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(實(shí)習(xí)編輯:林博)
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