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使用萬艾可會(huì)掩蓋心血管疾病嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/7/15 4:02:02
    導(dǎo)讀:萬艾可主要通過肝臟的微粒體酶細(xì)胞色素P4503A4(主要途徑)和細(xì)胞色素P4502C9(次要途徑)清除等。

萬艾可為藍(lán)色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。萬艾可適用于治療勃起功能障礙。那么,使用萬艾可會(huì)掩蓋心血管疾病嗎?

萬艾可主要通過肝臟的微粒體酶細(xì)胞色素P4503A4(主要途徑)和細(xì)胞色素P4502C9(次要途徑)清除。萬艾可主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是西地那非的N-去甲基化物,后者將被進(jìn)一步的代謝。N-去甲基代謝產(chǎn)物具有與萬艾可相似的PDE選擇性,萬艾可在體外,萬艾可對(duì)PDE5的作用強(qiáng)度約為西地那非的50%。此代謝產(chǎn)物的血漿濃度約為萬艾可的40%,萬艾可的藥理作用大約有20%來自于其代謝產(chǎn)物。

萬艾可口服后吸收迅速,萬艾可的絕對(duì)生物利用度約為40%。萬艾可藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。萬艾可的消除以肝臟代謝為主(細(xì)胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產(chǎn)物,萬艾可其性質(zhì)與西地那非近似。細(xì)胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強(qiáng)效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細(xì)胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與萬艾可合用時(shí),可能會(huì)導(dǎo)致萬艾可血漿水平升高。萬艾可及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約為4小時(shí)。

萬艾可吸收迅速。萬艾可空腹?fàn)顟B(tài)下口服30至120分鐘(中位值60分鐘)后達(dá)到血漿峰濃度(Cmax)。萬艾可在與高脂肪飲食同服時(shí),吸收速率降低,達(dá)峰時(shí)間(Tmax)平均延遲60分鐘,Cmax平均下降29%。萬艾可的平均穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss)為105升,說明其在組織中有分布。萬艾可及其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物(N-去甲基化物)均有大約96%與血漿蛋白結(jié)合。萬艾可的蛋白結(jié)合率與藥物總濃度無關(guān)。

萬艾可的掩蓋心血管疾病,陽(yáng)痿可能是心臟疾病、糖尿病或癌癥的先兆,服用該藥可能掩蓋真正的病情。

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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)

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