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恩替卡韋片(博路定)的藥物代謝動力學是怎么樣的?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/7/14 11:06:57
    導讀:藥物代謝動力學是定量研究藥物在生物體內吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運用數學原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學科。

藥物代謝動力學主要研究機體對藥物的處置的動態(tài)變化,包括藥物在機體內的吸收、分布、代謝及排泄的過程。那么恩替卡韋片(博路定)的藥物代謝動力學是怎么樣的?

吸收健康人群口服用藥后,本品被迅速吸收,0.5到1.5小時達到峰濃度(Cmax)。每天給藥一次,6-10天后可達穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。食物對口服吸收的影響進食標準高脂餐或低脂餐的同時口服0.5mg本品會導致藥物吸收的輕微延遲(從原來的0.75小時變?yōu)?.0-1.5小時),Cmax降低44-46%,藥時曲線下面積(AUC)降低18-20%。因此,本品應空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。藥代動力學資料表明,其表觀分布容積超過全身液體量,這說明本品廣泛分布于各組織。

體外實驗表明本品與人血漿蛋白結合率為13%。代謝和清除在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀察到本品的氧化或乙?;x物,但觀察到少量II期代謝產物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。恩替卡韋不是細胞色素P450(CYP450)酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。在達到血漿峰濃度后,血藥濃度以雙指數方式下降,達到終末清除半衰期約需128-149小時。藥物累積指數約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時。

本品主要以原形通過腎臟清除,清除率為給藥量的62-73%。腎清除率為360-471mL/min,且不依賴于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時通過腎小球濾過和網狀小管分泌。

以上信息源于方舟健客藥店的收集與整理,由于不同患者的具體患病情況不盡相同,所以我們建議您可以咨詢專業(yè)人士,歡迎咨詢我們的藥店客服或者撥打我們的熱線電話:400-086-5111,我們竭誠為您服務。

(實習編緝:羅海媚)

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