厄貝沙坦片(吉加)為白色雙凸橢圓形片劑,主要成分是厄貝沙坦?;瘜W名稱:2-丁基-3-[[鄰-1H-5-四唑基苯基)芐基]-1,3-二氮雜螺[4,4]壬-1-烯-4-酮。功能主治是能夠治療原發(fā)性高血壓,合并高血壓的2型糖尿病腎病的治療。那么,厄貝沙坦片的臨床試驗怎么樣?
口服或靜脈給予14C厄貝沙坦后,血液循環(huán)內(nèi)80-85%的放射性來自原型的厄貝沙坦。厄貝沙坦在肝臟與葡萄糖醛酸結合氧化而被代謝。主要的循環(huán)代謝物為葡萄糖醛酸結合型厄貝沙坦(大約為6%)。體外實驗顯示,厄貝沙坦主要由細胞色素P450酶CYP2C9氧化代謝,同功酶CYP3A4幾乎沒有效應。
厄貝沙坦治療糖尿病腎病試驗(IDNT)顯示:厄貝沙坦減慢慢性腎功能不全和有明顯蛋白尿患者的腎功能進展。該試驗是比較本品、氨氯地平和安慰劑對腎臟病變發(fā)病率和死亡率的雙盲對照試驗。在1715例患有2型糖尿病、蛋白尿≥900mg/日和血清肌酐在1.0-3.0mg/dl范圍的高血壓受試者中,對本品對腎臟病變進展的長期療效(平均2.6年)和所有原因所致的死亡率進行了研究。患者服用本品從75mg增量至300mg維持劑量,氨氯地平從2.5mg增量至10mg,或者安慰劑增量至耐受程度。
所有治療組的患者常規(guī)接受2至4種抗高血壓藥物(如利尿劑、β-受體阻斷劑和α-阻斷劑)以達到預先設定的目標血壓:135/85mmHg或如果基礎收縮壓]160mmHg則需減少10mmHg。60%安慰劑組的患者達到這個目標血壓,而厄貝沙坦和氨氯地平組相應的百分比分別為76%和78%。厄貝沙坦組明顯降低主要復合終點即血清肌酐加倍、終末期腎臟疾病或所有原因所致死亡率的相對危險度。大約33%厄貝沙坦組患者達到了主要腎臟復合終點,安慰劑組和氨氯地平組相應的百分數(shù)分別為39%和41%[和安慰劑比較,其相對危險比降低20%(p=0.024)];和氨氯地平比較,其相對危險比降低23%(p=0.006)。當對主要終點的單個成分進行分析時,沒有觀察到本品對所有原因所致死亡率有作用,但可觀察到終末腎臟疾病有減少趨勢和血清肌酐加倍明顯減少。
對包含不同性別、種族、年齡、糖尿病發(fā)病時間、基礎血壓、血清肌酐和白蛋白分泌率的亞組的治療效應進行了比較。在分別代表32%和26%總體研究人群的女性和黑色人種亞組中,腎臟受益不明顯,盡管可信區(qū)間不排除。至于致死和非致死心血管事件的次要終點,盡管女性患者中非致死性心肌梗死發(fā)生率增加,而男性患者中厄貝沙坦組相對于安慰劑組其非致死性心肌梗死發(fā)生率降低,但所有人群中三個組沒有差異。在女性患者中,厄貝沙坦組相對于氨氯地平組其非致死性心肌梗死和中風的發(fā)生率增加,而在總體人群中,由于心力衰竭而住院的發(fā)生率減少。然而女性患者中的這些發(fā)現(xiàn)尚無合理解釋。
以上內(nèi)容由方舟健客藥店提供。方舟健客藥店是國家藥監(jiān)局批準的網(wǎng)上藥店。每一筆銷售都會受到廣東省藥監(jiān)部門的監(jiān)督。銷售藥品都從廠家或者廠家代理商購進。保證產(chǎn)品正品正貨。如果您有什么不明白的地方,歡迎聯(lián)系我們的藥店客服或者撥打熱線400-086-5111。
(實習編輯:葉勝能)
上一篇:馬來酸依那普利片(怡那林)在... 下一篇:鹽酸特拉唑嗪片注意事項是什...相關藥品購買
相關健康經(jīng)驗