厄貝沙坦片(吉加)為白色雙凸橢圓形片劑，主要成分是厄貝沙坦?；瘜W名稱：2-丁基-3-[[鄰-1H-5-四唑基苯基)芐基]-1，3-二氮雜螺[4，4]壬-1-烯-4-酮。功能主治是能夠治療原發(fā)性高血壓，合并高血壓的2型糖尿病腎病的治療。那么，厄貝沙坦片的臨床試驗怎么樣？

口服或靜脈給予14C厄貝沙坦后，血液循環(huán)內(nèi)80-85%的放射性來自原型的厄貝沙坦。厄貝沙坦在肝臟與葡萄糖醛酸結合氧化而被代謝。主要的循環(huán)代謝物為葡萄糖醛酸結合型厄貝沙坦（大約為6%）。體外實驗顯示，厄貝沙坦主要由細胞色素P450酶CYP2C9氧化代謝，同功酶CYP3A4幾乎沒有效應。

厄貝沙坦治療糖尿病腎病試驗（IDNT）顯示：厄貝沙坦減慢慢性腎功能不全和有明顯蛋白尿患者的腎功能進展。該試驗是比較本品、氨氯地平和安慰劑對腎臟病變發(fā)病率和死亡率的雙盲對照試驗。在1715例患有2型糖尿病、蛋白尿≥900mg/日和血清肌酐在1.0-3.0mg/dl范圍的高血壓受試者中，對本品對腎臟病變進展的長期療效（平均2.6年）和所有原因所致的死亡率進行了研究。患者服用本品從75mg增量至300mg維持劑量，氨氯地平從2.5mg增量至10mg，或者安慰劑增量至耐受程度。

所有治療組的患者常規(guī)接受2至4種抗高血壓藥物（如利尿劑、β-受體阻斷劑和α-阻斷劑）以達到預先設定的目標血壓：135/85mmHg或如果基礎收縮壓]160mmHg則需減少10mmHg。60%安慰劑組的患者達到這個目標血壓，而厄貝沙坦和氨氯地平組相應的百分比分別為76%和78%。厄貝沙坦組明顯降低主要復合終點即血清肌酐加倍、終末期腎臟疾病或所有原因所致死亡率的相對危險度。大約33%厄貝沙坦組患者達到了主要腎臟復合終點，安慰劑組和氨氯地平組相應的百分數(shù)分別為39%和41%[和安慰劑比較，其相對危險比降低20%（p=0.024）]；和氨氯地平比較，其相對危險比降低23%（p=0.006）。當對主要終點的單個成分進行分析時，沒有觀察到本品對所有原因所致死亡率有作用，但可觀察到終末腎臟疾病有減少趨勢和血清肌酐加倍明顯減少。

對包含不同性別、種族、年齡、糖尿病發(fā)病時間、基礎血壓、血清肌酐和白蛋白分泌率的亞組的治療效應進行了比較。在分別代表32%和26%總體研究人群的女性和黑色人種亞組中，腎臟受益不明顯，盡管可信區(qū)間不排除。至于致死和非致死心血管事件的次要終點，盡管女性患者中非致死性心肌梗死發(fā)生率增加，而男性患者中厄貝沙坦組相對于安慰劑組其非致死性心肌梗死發(fā)生率降低，但所有人群中三個組沒有差異。在女性患者中，厄貝沙坦組相對于氨氯地平組其非致死性心肌梗死和中風的發(fā)生率增加，而在總體人群中，由于心力衰竭而住院的發(fā)生率減少。然而女性患者中的這些發(fā)現(xiàn)尚無合理解釋。

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（實習編輯：葉勝能）