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金戈對代謝系統(tǒng)的影響有什么呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/7/14 2:46:20
    導讀:金戈的吸收迅速。金戈空腹狀態(tài)下口服30至120分鐘(中位值60分鐘)后達到血漿峰濃度(Cmax)。金戈在與高脂肪飲食同服時,吸收速率降低,達峰時間(Tmax)平均延遲60分鐘。

金戈為淺藍色菱形薄膜衣,除去薄膜衣后為白色結晶粉末。金戈的主要成分為枸櫞酸西地那非。那么,金戈對代謝系統(tǒng)的影響有什么呢?

金戈的吸收迅速。金戈空腹狀態(tài)下口服30至120分鐘(中位值60分鐘)后達到血漿峰濃度(Cmax)。金戈在與高脂肪飲食同服時,吸收速率降低,達峰時間(Tmax)平均延遲60分鐘,Cmax平均下降29%。金戈的平均穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss)為105升,說明其在組織中有分布。金戈及其主要循環(huán)代謝產物(N-去甲基化物)均有大約96%與血漿蛋白結合。金戈的蛋白結合率與藥物總濃度無關。

金戈主要通過肝臟的微粒體酶細胞色素P4503A4(主要途徑)和細胞色素P4502C9(次要途徑)清除。金戈主要循環(huán)代謝產物是西地那非的N-去甲基化物,后者將被進一步的代謝。金戈中的N-去甲基代謝產物具有與西地那非相似的PDE選擇性,金戈在體外,枸櫞酸西地那非片對PDE5的作用強度約為西地那非的50%。金戈的代謝產物的血漿濃度約為西地那非的40%,金戈的藥理作用大約有20%來自于其代謝產物。

金戈對代謝和營養(yǎng)系統(tǒng)的影響:口渴、水腫、痛風、不穩(wěn)定性糖尿病、高血糖、外周性水腫、高尿酸血癥、低血糖反應、高鈉血癥。

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(實習編緝:鐘燕冰)

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