維格列汀片為白色至微黃色片劑。維格列汀片的主要成分為維格列汀。那么,維格列汀片與華法林合用是怎樣呢?
維格列汀片是一種選擇性二肽-肽酶-4(DPP-4)抑制劑,維格列汀片給藥后能快速抑制DPP-4活性,維格列汀片空腹和餐后內源性血糖素GLP-1(胰高血糖素多肽-1)和GIP(葡萄糖依賴性促胰島素多肽)的水平升高,維格列汀片可以增加β-細胞對葡萄糖的敏感性,促進葡萄糖依賴性胰島素的分泌。通過增加內源性GLP-1水平,維格列汀片還能夠增加α細胞對葡萄糖的敏感性,使葡萄糖水平與胰高血糖素的分泌量契合度提高。
維格列汀片在高血糖期間,維格列汀片通過升高腸降血糖素水平,維格列汀片可以增加胰島素/胰高血糖素的比率,導致空腹和餐后肝臟葡萄糖生成量減少,進而降低血糖。維格列汀片已知GLP-1水平升高能導致消化道排空延遲,但這一現象在維格列汀給藥后并未出現。維格列汀片與血漿蛋白的結合率較低(9.3%),維格列汀片可均勻地分布在血漿和紅細胞中。維格列汀片的靜脈給藥后,維格列汀片的平均穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss)為71升,提示維格列汀片能夠分布到體循環(huán)外。
維格列汀片與華法林(CYP2C9底物)合用:在健康受試者中進行的臨床研究的結果表明,維格列汀與華法林同時給藥后,未出現有臨床意義的藥代動力學相互作用。但是,尚未在目標人群中進行此項研究。
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(實習編緝:陳志方)
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