維格列汀片為白色至微黃色片劑。維格列汀片的主要成分為維格列汀。那么,維格列汀片可以用于心力衰竭患者嗎?
維格列汀片是一種選擇性二肽-肽酶-4(DPP-4)抑制劑,維格列汀片給藥后能快速抑制DPP-4活性,維格列汀片空腹和餐后內(nèi)源性血糖素GLP-1(胰高血糖素多肽-1)和GIP(葡萄糖依賴性促胰島素多肽)的水平升高,維格列汀片可以增加β-細胞對葡萄糖的敏感性,促進葡萄糖依賴性胰島素的分泌。通過增加內(nèi)源性GLP-1水平,維格列汀片還能夠增加α細胞對葡萄糖的敏感性,使葡萄糖水平與胰高血糖素的分泌量契合度提高。
維格列汀片在高血糖期間,維格列汀片通過升高腸降血糖素水平,維格列汀片可以增加胰島素/胰高血糖素的比率,導(dǎo)致空腹和餐后肝臟葡萄糖生成量減少,進而降低血糖。維格列汀片已知GLP-1水平升高能導(dǎo)致消化道排空延遲,但這一現(xiàn)象在維格列汀給藥后并未出現(xiàn)。維格列汀片與血漿蛋白的結(jié)合率較低(9.3%),維格列汀片可均勻地分布在血漿和紅細胞中。維格列汀片的靜脈給藥后,維格列汀片的平均穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss)為71升,提示維格列汀片能夠分布到體循環(huán)外。
維格列汀片用于心力衰竭患者:由于在充血性心力衰竭(紐約心臟協(xié)會[NYHA]功能分類I-II)患者中使用維格列汀的經(jīng)驗有限,因此這類患者應(yīng)慎用維格列汀。目前尚未在NYHA功能分類III-IV患者中進行維格列汀的臨床試驗,因此不推薦此患者人群使用本品。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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