鹽酸伐地那非片的主要成份為鹽酸伐地那非，鹽酸伐地那非片為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。那么，鹽酸伐地那非片與印地那韋同用是怎樣呢？

鹽酸伐地那非片口服給藥后迅速吸收，禁令狀態(tài)下最快15分鐘達(dá)到最大血藥濃度(Cmax)，鹽酸伐地那非片的達(dá)峰時(shí)間(Tmax)90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。鹽酸伐地那非片由于顯著的首過(guò)效應(yīng)，鹽酸伐地那非片口服后的平均絕對(duì)生物利用度大約是15%。鹽酸伐地那非片在推薦劑量5-20mg范圍內(nèi)，鹽酸伐地那非片口服后，AUC(藥物濃度－時(shí)間曲線下面積)和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。

鹽酸伐地那非片主要通過(guò)肝臟酶系CYP3A4型代謝，小部分通過(guò)CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。鹽酸伐地那非片血漿消除半衰期大約為4-5小時(shí)。鹽酸伐地那非片的體內(nèi)主要的循環(huán)代謝物(M1)來(lái)自哌嗪枸櫞酸鹽脫乙基，然后M1繼續(xù)代謝。M1的血漿消除半衰期與原形藥相似，約為4小時(shí)。鹽酸伐地那非片的體循環(huán)中，部分M1為結(jié)合型葡萄糖醛酸苷。鹽酸伐地那非片的血漿中非葡萄糖醛酸苷的M1約占原形藥成分的26%。鹽酸伐地那非片的代謝物M1具有與伐地那非相似的磷酸二酯酶選擇性，鹽酸伐地那非片在體外試驗(yàn)中，M1抑制PDE5的作用約為伐地那非的28%，占藥效的7%。

鹽酸伐地那非片與印地那韋同用：聯(lián)合使用伐地那非(10mg)和HIV蛋白酶抑制劑印地那韋(800mg，一日三次)，導(dǎo)致伐地那非AUC增加1500%，Cmax增加600%。聯(lián)合用藥24小時(shí)后，伐地那非的血漿濃度大約是其最大血藥濃度(Cmax)的4%。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）