鹽酸伐地那非片為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。那么,鹽酸伐地那非片與利托那韋同用是怎樣呢?
鹽酸伐地那非片通過抑制人體陰莖海綿體內(nèi)降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),鹽酸伐地那非片能增加性刺激作用下海綿體局部內(nèi)源性的一氧化氮的釋放,使得平滑肌松弛,鹽酸伐地那非片可以增加人體陰莖海綿體血流,從而增強性刺激的自然反應。鹽酸伐地那非片的酶純化試驗表明,鹽酸伐地那非片是一種高效,高選擇性的PDE5抑制劑,鹽酸伐地那非片對人體PDE5的IC50為0.7nM。
鹽酸伐地那非片對PDE5的抑制作用遠遠高于對其他PDE的作用(是PDE6的15倍,PDE1的130倍,PDE11的300倍,PDE2,3,4,7,8,9,10的1000倍)。鹽酸伐地那非片在體外試驗中,鹽酸伐地那非片通過增加離體人陰莖海綿體的cGMP水平來松弛平滑肌。鹽酸伐地那非片在清醒的兔試驗中,鹽酸伐地那非片使陰莖勃起的作用依賴于內(nèi)源性一氧化氮合酶的水平,且該作用能被一氧化氮供體加強。
鹽酸伐地那非片與利托那韋同用:(600mg,一日二次)和伐地那非5mg同時使用,導致伐地那非Cmax增至13倍,AUC0-24增至49倍。強CYP3A4抑制劑利托那韋(也抑制CYP2C9酶)可阻斷伐地那非的經(jīng)肝代謝,利托那韋顯著延長伐地那非的半衰期至25.7小時。
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(實習編緝:陳志東)
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