鹽酸伐地那非片為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。那么，使用鹽酸伐地那非片過量會怎樣呢？

鹽酸伐地那非片通過抑制人體陰莖海綿體內(nèi)降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5)，鹽酸伐地那非片能增加性刺激作用下海綿體局部內(nèi)源性的一氧化氮的釋放，使得平滑肌松弛，鹽酸伐地那非片可以增加人體陰莖海綿體血流，從而增強性刺激的自然反應(yīng)。鹽酸伐地那非片的酶純化試驗表明，鹽酸伐地那非片是一種高效，高選擇性的PDE5抑制劑，鹽酸伐地那非片對人體PDE5的IC50為0.7nM。

鹽酸伐地那非片對PDE5的抑制作用遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于對其他PDE的作用(是PDE6的15倍，PDE1的130倍，PDE11的300倍，PDE2，3，4，7，8，9，10的1000倍)。鹽酸伐地那非片在體外試驗中，鹽酸伐地那非片通過增加離體人陰莖海綿體的cGMP水平來松弛平滑肌。鹽酸伐地那非片在清醒的兔試驗中，鹽酸伐地那非片使陰莖勃起的作用依賴于內(nèi)源性一氧化氮合酶的水平，且該作用能被一氧化氮供體加強。

鹽酸伐地那非片的的藥物過量：單劑量受試者研究中，最高試驗劑量達(dá)到每日80mg。最高試驗劑量(每日80mg)耐受性良好而未發(fā)生任何嚴(yán)重的藥物不良反應(yīng)。同樣的結(jié)果在另一項應(yīng)用40mg伐地那非(每日一次)，連續(xù)服藥4周的臨床試驗中得到證實。當(dāng)伐地那非以40mg每日兩次的劑量服用時，觀察到幾例較嚴(yán)重的背痛，然而并未證實有肌肉或神經(jīng)毒性作用。服藥過量時，應(yīng)根據(jù)需要給予一般的對癥治療措施。由于伐地那非與血漿蛋白結(jié)合率很高，且不主要由尿液清除，因此腎透析不會提高其體內(nèi)的清除率。

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（實習(xí)編緝：陳志東）