枸櫞酸莫沙必利片的藥理毒性是怎么樣的？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2015/7/13 14:51:06

導(dǎo)讀：

使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，那么，枸櫞酸莫沙必利片的藥理毒性是怎么樣的？

本品主要從胃腸道吸收，分布以胃腸、肝腎局部藥物濃度最高，血漿次之，腦內(nèi)幾乎沒(méi)有分布。健康成人空腹一次口服本品5mg，吸收迅速，血藥峰濃度為30.7ng/ml，達(dá)峰時(shí)間為0.8小時(shí)，半衰期為2小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率為99.0%。本品在肝臟中由細(xì)胞色素P-450中的CYP3A4酶代謝，其主要代謝產(chǎn)物為脫-4-氟芐基莫沙必利，本品主要經(jīng)尿液和糞便排泄。

枸櫞酸莫沙必利片的藥理毒性：本品為選擇性5-羥色胺4(5-HT4)受體激動(dòng)劑，通過(guò)興奮胃腸道膽堿能中間神經(jīng)元及肌間神經(jīng)叢的5-HT4受體，促進(jìn)乙酰膽堿的釋放，從而增強(qiáng)胃腸道運(yùn)動(dòng)，改善功能性消化不良病人的胃腸道癥狀，不影響胃酸的分泌。本品與大腦突觸膜上的多巴胺D2、5-HT4、5-HT2受體無(wú)親和力，因而沒(méi)有這些受體阻滯所引起的錐體外系的副作用。毒理試驗(yàn)中，小鼠口服莫沙必利的LD50為2004mg/kg，腹腔注射的LD50為587.77mg/kg。

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（實(shí)習(xí)編輯：王博英）

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