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埃索美拉唑鎂腸溶片用于根除幽門螺桿菌的治療是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/7/13 2:30:35
    導(dǎo)讀:埃索美拉唑鎂腸溶片一次口服劑量的近80%的埃索美拉唑以代謝物形式從尿中排泄,其余的從糞便中排出。尿中的原形藥物不到1%。

埃索美拉唑鎂腸溶片的主要成分為埃索美拉唑鎂。用于糜爛性反流性食管炎的治療等。那么,埃索美拉唑鎂腸溶片用于根除幽門螺桿菌的治療是怎樣呢?

埃索美拉唑鎂腸溶片的主要代謝物對(duì)胃酸分泌無影響。埃索美拉唑鎂腸溶片一次口服劑量的近80%的埃索美拉唑以代謝物形式從尿中排泄,其余的從糞便中排出。尿中的原形藥物不到1%。埃索美拉唑鎂腸溶片是奧美拉唑的S-異構(gòu)體,埃索美拉唑鎂腸溶片通過特異性的靶向作用機(jī)制減少胃酸分泌,埃索美拉唑鎂腸溶片為壁細(xì)胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑。

埃索美拉唑鎂腸溶片對(duì)酸不穩(wěn)定,口服采用腸溶衣顆粒。埃索美拉唑鎂腸溶片的體內(nèi)轉(zhuǎn)化為R-異構(gòu)體的量可以忽略。埃索美拉唑鎂腸溶片吸收迅速,埃索美拉唑鎂腸溶片口服后約1-2小時(shí)血漿濃度達(dá)到高峰。埃索美拉唑鎂腸溶片單劑量40mg給藥后的絕對(duì)生物利用度為64%,而每日一次重復(fù)給藥后的絕對(duì)生物利用度為89%。埃索美拉唑鎂腸溶片20mg劑量的相應(yīng)值分別為50%和68%。埃索美拉唑鎂腸溶片對(duì)健康受試者穩(wěn)態(tài)時(shí)的表觀分布容積約為0.22L/kg體重。埃索美拉唑鎂腸溶片的血漿蛋白結(jié)合率為97%。

埃索美拉唑鎂腸溶片進(jìn)食會(huì)延緩和降低埃索美拉唑的吸收,但對(duì)埃索美拉唑降低胃內(nèi)酸度的效應(yīng)無顯著影響。埃索美拉唑鎂腸溶片完全經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)(CYP)代謝。埃索美拉唑鎂腸溶片的大部分代謝依靠多形性的CYP2C19,生成埃索美拉唑的羥化物和去甲基代謝物。埃索美拉唑鎂腸溶片剩余部分依靠另一特殊異構(gòu)體CYP3A4代謝生成埃索美拉唑砜,后者為血漿中的主要代謝物。

埃索美拉唑鎂腸溶片用于根除幽門螺桿菌的治療時(shí),應(yīng)考慮三聯(lián)療法中所有成份的可能的藥物相互作用。克拉霉素是CYP3A4的有效抑制劑,因此當(dāng)三聯(lián)療法的患者同時(shí)服用其它也經(jīng)CYP3A4代謝的藥物,如西沙必利時(shí),應(yīng)考慮克拉霉素的禁忌和相互作用。

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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)

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