埃索美拉唑鎂腸溶片的主要成分為埃索美拉唑鎂。用于已經(jīng)治愈的食管炎患者防止復(fù)發(fā)的長期維持治療等。那么,埃索美拉唑鎂腸溶片對血液學(xué)的影響是怎樣呢?
埃索美拉唑鎂腸溶片的主要代謝物對胃酸分泌無影響。埃索美拉唑鎂腸溶片一次口服劑量的近80%的埃索美拉唑以代謝物形式從尿中排泄,其余的從糞便中排出。尿中的原形藥物不到1%。埃索美拉唑鎂腸溶片是奧美拉唑的S-異構(gòu)體,埃索美拉唑鎂腸溶片通過特異性的靶向作用機制減少胃酸分泌,埃索美拉唑鎂腸溶片為壁細胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑。
埃索美拉唑鎂腸溶片對酸不穩(wěn)定,口服采用腸溶衣顆粒。埃索美拉唑鎂腸溶片的體內(nèi)轉(zhuǎn)化為R-異構(gòu)體的量可以忽略。埃索美拉唑鎂腸溶片吸收迅速,埃索美拉唑鎂腸溶片口服后約1-2小時血漿濃度達到高峰。埃索美拉唑鎂腸溶片單劑量40mg給藥后的絕對生物利用度為64%,而每日一次重復(fù)給藥后的絕對生物利用度為89%。埃索美拉唑鎂腸溶片20mg劑量的相應(yīng)值分別為50%和68%。埃索美拉唑鎂腸溶片對健康受試者穩(wěn)態(tài)時的表觀分布容積約為0.22L/kg體重。埃索美拉唑鎂腸溶片的血漿蛋白結(jié)合率為97%。
埃索美拉唑鎂腸溶片進食會延緩和降低埃索美拉唑的吸收,但對埃索美拉唑降低胃內(nèi)酸度的效應(yīng)無顯著影響。埃索美拉唑鎂腸溶片完全經(jīng)細胞色素P450酶系統(tǒng)(CYP)代謝。埃索美拉唑鎂腸溶片的大部分代謝依靠多形性的CYP2C19,生成埃索美拉唑的羥化物和去甲基代謝物。埃索美拉唑鎂腸溶片剩余部分依靠另一特殊異構(gòu)體CYP3A4代謝生成埃索美拉唑砜,后者為血漿中的主要代謝物。
埃索美拉唑鎂腸溶片對血液學(xué)的影響:白細胞減少癥,血小板減少癥,粒細胞缺乏癥,全血細胞減少癥。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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