使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題,那么,富馬酸依美斯汀滴眼液的藥理毒理是怎么樣的?
富馬酸依美斯汀滴眼液的藥理毒理:藥理作用:
依美斯汀是一種相對(duì)選擇性的組胺H1受體拮抗劑。依美斯汀對(duì)組胺受體親和力的體外試驗(yàn)表明,它對(duì)組胺H1受體具有相對(duì)選擇性的作用(H1:Ki=1.3nM,H2:Ki=49,067nM,H3:Ki=12,430nM)。體內(nèi)研究表明,本品對(duì)組胺引起的結(jié)膜血管滲透性的改變存在著濃度相關(guān)的抑制關(guān)系。依美斯汀對(duì)腎上腺素能受體、多巴胺受體和5-羥色胺受體沒有作用。
毒理研究:致癌作用、致突變和對(duì)生育功能的損害:分別給小鼠和大鼠口服超過50公斤體重的成人眼部滴用富馬酸依美斯汀最大推薦量0.002mg/kg/天的80,000及26,000倍的藥品,沒有顯示出在動(dòng)物生存期間有致癌作用。沒有進(jìn)行更大劑量的試驗(yàn)。在體外細(xì)菌回復(fù)突變(Ames)試驗(yàn)、改良Ames試驗(yàn)、哺乳動(dòng)物染色體畸變?cè)囼?yàn)、哺乳動(dòng)物正向突變?cè)囼?yàn)、哺乳動(dòng)物DNA修復(fù)合成試驗(yàn)和體內(nèi)哺乳動(dòng)物姊妹染色體交換試驗(yàn)以及小鼠微核試驗(yàn)中,都沒有顯示出富馬酸依美斯汀有誘發(fā)突變的作用。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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