來氟米特片(愛若華)適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，有改善病情作用。來氟米特片的主要成份是什么？

來氟米特片(愛若華)的主要成份為來氟米特?；瘜W(xué)名：α，α，α-三氟-5-甲基-異噁唑-N-酰基-對甲苯胺。分子式：C12H9F3N2O2分子量：270.2。為白色薄膜衣片，除去薄膜衣呈白色。

來氟米特片為一個(gè)具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑，其作用機(jī)理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成。體內(nèi)外試驗(yàn)表明來氟米特片具有抗炎作用。來氟米特的體內(nèi)活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。

來氟米特片口服吸收迅速，在胃腸粘膜與肝中迅速轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物A771726（M1），口服后6～12小時(shí)內(nèi)A771726的血藥濃度達(dá)峰值，口服生物利用度（F）約80%，吸收不受高脂肪飲食影響。單次口服50mg或100mg后24小時(shí)，血漿A771726濃度分別為4?g/ml或8.5?g/ml。A771726主要分布于肝、腎和皮膚組織，而腦組織分布較少；A771726血漿濃度較低，血漿蛋白結(jié)合率大于99%，穩(wěn)態(tài)分布容積為0.13L/kg。A771726在體內(nèi)進(jìn)一步代謝，并從腎臟與膽汁排泄，其半衰期約10天。

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）