使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,那么,嗎替麥考酚酯膠囊可以與丙磺舒合用嗎?
口服或靜脈給藥后嗎替麥考酚酯完全代謝為活性產(chǎn)物MPA??诜o藥后在全身吸收前就代謝為MPA。MPA主要通過(guò)葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)化酶形成酚化葡萄糖醛麥考酚酸(MPAG),后者不是藥理學(xué)上的活性成份。在體內(nèi),MPAG通過(guò)肝腸循環(huán)被轉(zhuǎn)化成MPA。在健康志愿者口服嗎替麥考酚酯后尿中也可檢測(cè)到下列2-羥基乙基嗎啉成分:N-(2-羧基乙基)-嗎啉、N-(2-羥基乙基)-嗎啉和N端氧化的N-(2-羥基乙基)-嗎啉。
在服藥后6-12小時(shí)后可觀察到血漿MPA濃度的第二個(gè)峰值。同時(shí)服用消膽胺(4g,tid),可以使MPA的AUC大約降低40%(主要降低了AUC曲線的終末部分的藥物濃度)。這個(gè)現(xiàn)象提示了肝腸循環(huán)提高了MPA的血漿濃度。
腎功能不全患者的嗎替麥考酚酯的代謝物血漿濃度升高,MPA提高50%和MPAG提高3到6倍。
嗎替麥考酚酯與丙磺舒合用,在猴子試驗(yàn)中可使血漿MPAGAUC升高3倍。因此,其他從腎小管分泌的藥物都可能與MPAG競(jìng)爭(zhēng),因此可使MPAG和其他通過(guò)腎小管分泌的藥物濃度升高。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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