纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)為復(fù)方制劑,其組份為:每片含纈沙坦80mg,氨氯地平5mg。那么,服用纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)會(huì)增加心肌梗塞的風(fēng)險(xiǎn)嗎?
纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)中的纈沙坦對(duì)食物的藥時(shí)曲線下面積(AUC)減少48%,Cmax降低59%。但是,從給藥后8小時(shí)起,進(jìn)食和空腹?fàn)顟B(tài)下的血藥濃度相似。AUC和Cmax降低,不會(huì)導(dǎo)致治療作用出現(xiàn)臨床顯著性降低,因此,可以在進(jìn)食或空腹?fàn)顟B(tài)下服用纈沙坦。
纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)的分布容積約為21L/kg。纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)中的氨氯地平的體外研究表明,約97.5%的循環(huán)藥物與高血壓患者的血漿蛋白結(jié)合。纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)中的氨氯地平在肝中廣泛(約90%)代謝為無活性的物質(zhì)。
纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)中的氨氯地平按兩相方式從血漿中消除,末端消除半衰期約為30-50小時(shí)。連續(xù)服用7-8天后,達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)10%的氨氯地平原型和60%的氨氯地平代謝物經(jīng)尿液排泄。
纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)單劑口服纈沙坦后,吸收迅速,但吸收量在較大范圍內(nèi)波動(dòng)。纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)中的纈沙坦的平均絕對(duì)生物利用度為23%(范圍為23±7)。纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)在研究劑量范圍內(nèi),纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)中的纈沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性。每日1次口服時(shí),纈沙坦幾乎沒有蓄積。男性和女性的血藥濃度相似。
纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)的心肌梗塞或心絞痛增加的風(fēng)險(xiǎn):在開始接受鈣通道阻滯劑治療或在加大劑量時(shí),罕見有患者(特別是在嚴(yán)重梗阻型冠狀動(dòng)脈疾病的患者)心絞痛或急性心肌梗塞的發(fā)生頻率、持續(xù)時(shí)間或嚴(yán)重程度增加。此作用的機(jī)制尚不清楚。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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