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草酸艾司西酞普蘭片與5-羥色胺能藥物合用是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/7/8 16:35:58
    導(dǎo)讀:草酸艾司西酞普蘭片對大鼠抑郁模型長期(達(dá)5周)給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。草酸艾司西酞普蘭片對5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體,苯二氮受體無親和力。

草酸艾司西酞普蘭片的主要成份為草酸艾司西酞普蘭?;瘜W(xué)名:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氫異苯并呋喃-5腈草酸鹽。那么,草酸艾司西酞普蘭片與5-羥色胺能藥物合用是怎樣呢?

草酸艾司西酞普蘭片在5-HT再攝取抑制方面,草酸艾司西酞普蘭片的活性比R-對映體至少強100倍。草酸艾司西酞普蘭片對大鼠抑郁模型長期(達(dá)5周)給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。草酸艾司西酞普蘭片對5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體,苯二氮受體無親和力,或僅具有較低的親和力。草酸艾司西酞普蘭片對Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無親和力,或僅具有較低的親和力。

草酸艾司西酞普蘭片是二環(huán)氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對映體。草酸艾司西酞普蘭片抗抑郁病作用的機制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對5-HT的再攝取,草酸艾司西酞普蘭片具有增強中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。草酸艾司西酞普蘭片的體外試驗及動物試驗顯示,草酸艾司西酞普蘭片是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑(SSRI),草酸艾司西酞普蘭片對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。

草酸艾司西酞普蘭片與5-羥色胺能藥物(如舒馬曲坦或其它曲坦類藥物、曲馬多和色氨酸)合用時應(yīng)謹(jǐn)慎。有罕見病例報告合并使用SSRI類藥物和5-羥色胺能藥物治療時出現(xiàn)了5-羥色胺綜合征。合并后如果出現(xiàn)了下述癥狀,如激越、震顫、肌陣攣和高熱等,提示可能發(fā)生了5-羥色胺綜合征。如果出現(xiàn)這種問題,應(yīng)立即停用SSRI和5-羥色胺能藥物,并給予對癥治療。

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(實習(xí)編緝:張桂平)

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