草酸艾司西酞普蘭片的主要成份為草酸艾司西酞普蘭。化學(xué)名:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氫異苯并呋喃-5腈草酸鹽。那么,草酸艾司西酞普蘭片用于細(xì)胞色素P4502C(CYP2C19)慢代謝者是怎樣呢?
草酸艾司西酞普蘭片是二環(huán)氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對(duì)映體。草酸艾司西酞普蘭片抗抑郁病作用的機(jī)制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對(duì)5-HT的再攝取,草酸艾司西酞普蘭片具有增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。草酸艾司西酞普蘭片的體外試驗(yàn)及動(dòng)物試驗(yàn)顯示,草酸艾司西酞普蘭片是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑(SSRI),草酸艾司西酞普蘭片對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。
草酸艾司西酞普蘭片在5-HT再攝取抑制方面,草酸艾司西酞普蘭片的活性比R-對(duì)映體至少?gòu)?qiáng)100倍。草酸艾司西酞普蘭片對(duì)大鼠抑郁模型長(zhǎng)期(達(dá)5周)給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。草酸艾司西酞普蘭片對(duì)5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體,苯二氮受體無(wú)親和力,或僅具有較低的親和力。草酸艾司西酞普蘭片對(duì)Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無(wú)親和力,或僅具有較低的親和力。
草酸艾司西酞普蘭片用于細(xì)胞色素P4502C(CYP2C19)慢代謝者:對(duì)于已知是CYP2C19慢代謝的患者,建議起始劑量每日5mg,持續(xù)治療2周。根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng),可將劑量增加至每日10mg。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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