環(huán)孢霉素主要用于肝、腎以及心臟移植的抗排異反應(yīng)，可與腎上腺皮質(zhì)激素同用，也可用于一些免疫性疾病的治療。甲潑尼龍片(美卓樂)的主要成份為：甲潑尼龍，化學(xué)名為：11β,17,21-三羥基-6α-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮。為白色片。人體內(nèi)小腸灌注實(shí)驗(yàn)證明，類固醇主要在小腸近端被吸收，遠(yuǎn)端吸收率約為近端的50%。甲潑尼龍?jiān)隗w內(nèi)與白蛋白和皮質(zhì)素轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白形成弱的、可解離的結(jié)合。結(jié)合型甲潑尼龍約為40－90%。甲潑尼龍與可的松同樣經(jīng)肝臟代謝，主要代謝產(chǎn)物為20'－羥基甲潑尼龍和20'－羥基－6'－甲潑尼龍。這些代謝產(chǎn)物以葡萄糖醛酸鹽、硫酸鹽和非結(jié)合型化合物的形式隨尿液排出。結(jié)合反應(yīng)主要在肝臟進(jìn)行，少量在腎臟進(jìn)行。甲潑尼龍片(美卓樂)主要用于過敏性與自身免疫性炎癥性疾病適應(yīng)癥，詳見說明書。甲潑尼龍片可以與環(huán)孢霉素聯(lián)合使用嗎？

甲潑尼龍屬合成的糖皮質(zhì)激素。糖皮質(zhì)激素?cái)U(kuò)散透過細(xì)胞膜，并與胞漿內(nèi)特異的受體結(jié)合。此結(jié)合物隨后進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi)與DNA(染色體)結(jié)合，啟動(dòng)mRNA的轉(zhuǎn)錄，繼而合成各種酶蛋白，據(jù)認(rèn)為全身給藥的糖皮質(zhì)激素最終即通過這些酶發(fā)揮多種作用。糖皮質(zhì)激素不僅對(duì)炎癥和免疫過程有重要影響，而且影響碳水化合物、蛋白質(zhì)和脂肪代謝，并且對(duì)心血管系統(tǒng)、骨髓和肌肉系統(tǒng)及中樞神經(jīng)系統(tǒng)也有作用。作用于炎癥和免疫過程：糖皮質(zhì)激素的大部分治療作用都與它的抗炎、免疫抑制和抗過敏特性有關(guān)，這些特性會(huì)導(dǎo)致下列結(jié)果：-減少炎癥病灶周圍的免疫活性細(xì)胞-減少血管擴(kuò)張-穩(wěn)定溶酶體膜-抑制吞噬作用-減少前列腺素和相關(guān)物質(zhì)的產(chǎn)生4.4mg醋酸甲潑尼龍(4mg甲潑尼龍)的糖皮質(zhì)激素樣作用(抗炎作用)與20mg氫化可的松相同。甲潑尼龍僅有很低的鹽皮質(zhì)激素樣作用(200mg甲潑尼龍等價(jià)于1mg脫氧皮質(zhì)酮)。對(duì)碳水化合物及蛋白質(zhì)代謝的作用：糖皮質(zhì)激素具有分解蛋白質(zhì)的作用，釋出的氨基酸經(jīng)糖異生過程在肝臟轉(zhuǎn)化為葡萄糖和糖原。由于外周組織對(duì)葡萄糖的吸收減少，導(dǎo)致血糖和尿糖增高，有糖尿病傾向的患者尤其明顯。對(duì)脂肪代謝的作用：糖皮質(zhì)激素具有分解脂肪的作用，該作用主要影響四肢；另外，糖皮質(zhì)激素又具有脂肪合成的作用，該作用在胸部、頸部和頭部尤為明顯。所有這些導(dǎo)致了脂肪的重新分布。皮質(zhì)類固醇的最大藥理作用出現(xiàn)在血藥峰濃度之后，表明其大部分作用是通過改變酶活性引發(fā)的，而不是藥物的直接作用。

甲潑尼龍片(美卓樂)的藥物相互作用如下：

1、有益的相互作用：

-甲潑尼龍與其它抗結(jié)核化療法聯(lián)合，可用于治療爆發(fā)性或擴(kuò)散性肺結(jié)核及伴有蛛網(wǎng)膜下腔阻塞的結(jié)合性腦膜炎。

-甲潑尼龍經(jīng)常與烷化劑、抗代謝藥及長春花堿類藥物聯(lián)合用于腫瘤疾病如白血病和淋巴瘤。

2、有害的相互作用：

-糖皮質(zhì)激素與致潰瘍藥物(如水楊酸鹽和N.S.A.I.)合用，會(huì)增加發(fā)生消化道并發(fā)癥的危險(xiǎn)。

-糖皮質(zhì)激素可以提高水楊酸鹽的腎臟清除率，可能會(huì)導(dǎo)致水楊酸鹽水平降低，停用皮質(zhì)類固醇可能導(dǎo)致水楊酸鹽毒性。

-糖皮質(zhì)激素與噻嗪類利尿藥合用，會(huì)增加糖耐量異常及低血鉀的危險(xiǎn)。

-糖皮質(zhì)激素會(huì)增加糖尿病患者對(duì)胰島素和口服降糖藥的需求。

-對(duì)于使用免疫抑制劑量的皮質(zhì)類固醇進(jìn)行治療的患者，禁忌接種減毒活疫苗。另一方面，接種滅活疫苗及生物基因技術(shù)生產(chǎn)的疫苗，其效果會(huì)降低，甚至無效。對(duì)于接受非免疫抑制劑量皮質(zhì)類固醇治療的患者，可按要求接受免疫接種。

-服用皮質(zhì)類固醇的患者不可接種牛痘，也不可接受其它免疫措施，特別是大劑量服用的患者，因?yàn)橛谐霈F(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)并發(fā)癥和/或缺乏抗體反應(yīng)的危險(xiǎn)。

-皮質(zhì)類固醇與阿司匹林及非甾體抗炎藥物聯(lián)合使用時(shí)須謹(jǐn)慎。

-大環(huán)內(nèi)酯類藥物如紅霉素和酮康唑可以抑制皮質(zhì)類固醇的代謝。可能需要調(diào)整皮質(zhì)類固醇的劑量以避免藥物過量。

-與巴比妥酸鹽、苯丁唑酮(保泰松)、苯妥英、卡馬西平或利福平聯(lián)用時(shí)可以導(dǎo)致皮質(zhì)類固醇代謝加速，作用降低。

-皮質(zhì)類固醇可以提高或降低抗凝劑的效果，需持續(xù)監(jiān)測凝血功能。

-環(huán)孢霉素與甲潑尼龍聯(lián)用時(shí)曾觀察到驚厥發(fā)生。這兩種藥物合用時(shí)可以互相抑制對(duì)方的代謝，因而，當(dāng)僅僅聯(lián)合使用這兩種藥物時(shí)，驚厥及其它副作用的發(fā)生頻率可能會(huì)更高。

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）