吸入用布地奈德混懸液的主要成份為布地奈德。吸入用布地奈德混懸液為細微顆粒混懸液,靜置后有細微顆粒沉淀,振搖后成白色或類白色混懸液。那么,使用吸入用布地奈德混懸液會引起支氣管收縮嗎?
吸入用布地奈德混懸液采用人類肝臟勻漿進行的體外研究顯示,吸入用布地奈德混懸液在體內被迅速充分代謝。經細胞色素P450(CYP)同功酶3A4(CYP3A4)催化進行生物轉化的兩種主要代謝產物為16a-羥基潑尼松龍和6b-羥基布地奈德。這兩種代謝產物的糖皮質激素活性均不及母體化合物的1%。吸入用布地奈德混懸液的體內和體外代謝形式沒有發(fā)現(xiàn)區(qū)別。吸入用布地奈德混懸液在人類肺臟和血清制品中所觀察到的代謝性滅活作用可以忽略不計。
吸入用布地奈德混懸液在4-6歲的哮喘兒童中,吸入用布地奈德混懸液經霧化拋射給予吸入用布地奈德混懸液的全身絕對生物利用度(如肺+口腔)約為標示劑量的6%。吸入用布地奈德混懸液對于兒童,1mg藥物霧化給藥約20分鐘后,吸入用布地奈德混懸液可以達到2.6nmol/L的血漿峰濃度。吸入用布地奈德混懸液以AUC和Cmax評估,兒童和成人在吸收相同劑量的吸入用布地奈德混懸液后,全身暴露量相同。
吸入用布地奈德混懸液在4-6歲的哮喘兒童中,吸入用布地奈德混懸液穩(wěn)態(tài)血漿分布容積為3L/kg,與健康成年人相同。吸入用布地奈德混懸液血漿蛋白的結合率為85%-90%,達到或超過推薦給藥劑量時,吸入用布地奈德混懸液的藥物的血漿蛋白結合度在血藥濃度1-100nmol/L范圍內恒定。吸入用布地奈德混懸液幾乎不與皮質類固醇結合球蛋白結合。吸入用布地奈德混懸液迅速與紅細胞結合并達平衡,此過程與藥物濃度無關,全血/血漿濃度比約為0.8。
罕見布地奈德在氣道高反應性病人中引起支氣管收縮。支氣管痙攣可用吸入β2受體激動劑治療。
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(實習編緝:陳志方)
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