奧卡西平片可以空腹或與食物一起服用?；颊哌€要注意不能驟減或停服藥物，以免引起癲癇持續(xù)發(fā)作。那么，奧卡西平片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢？

奧卡西平片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

1.吸收：奧卡西平在服用后，迅速且?guī)缀跬耆亟到鉃樗幚砘钚源x物(10-單羥基衍生物，MHD)。健康男性志愿者空腹一次服用奧卡西平膜衣片600mg后，MHD平均血漿峰值濃度Cmax為34μmol/L，相應(yīng)的達(dá)峰時(shí)間為4.5小時(shí)。食物不會(huì)影響奧卡西平的吸收度和吸收率，因此，奧卡西平可以空腹或與食物一同服用。

2.分布：MHD表觀分布容積為49升，大約40％的MHD與血清蛋白結(jié)合，特別是白蛋白。在有效的治療范圍內(nèi)，這種結(jié)合不依賴于血漿藥物濃度。奧卡西平和MHD不與α-1酸糖蛋白結(jié)合。在人體進(jìn)行的一項(xiàng)物質(zhì)平衡研究中，奧卡西平原形僅占血清中總放射活性的2%，MHD占70%，其它次要的代謝產(chǎn)物也很快地被清除。一天兩次服用奧卡西平，MHD能夠在2～3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。此時(shí)，MHD的藥代動(dòng)力學(xué)是線性的。在每天服用奧卡西平300～2400mg之間時(shí)，其MHD血漿濃度和劑量之間呈線性關(guān)系。

3.代謝：肝臟細(xì)胞酶能夠迅速地將奧卡西平轉(zhuǎn)化為MHD，該物質(zhì)是本品發(fā)揮主要藥理作用的活性物質(zhì)，MHD進(jìn)一步通過(guò)與葡萄糖醛酸結(jié)合而代謝。另外小部分（約占劑量的4%）被氧化成無(wú)藥理活性的10，11-二羥基衍生物（DHD）。4.消除：奧卡西平主要以代謝物的形式通過(guò)腎臟排出。95%以上的藥物通過(guò)代謝產(chǎn)物從尿液中排出，其中原形奧卡西平小于1%。不到4%的藥物通過(guò)糞便排出。大約80%的藥物以MHD的葡萄糖醛酸結(jié)合形式或以MHD原型通過(guò)尿液排出，其中MHD的葡萄糖醛酸結(jié)合形式為49%，MHD原形為27%；無(wú)活性的DHD約占3%，奧卡西平的其它結(jié)合物約占13%。奧卡西平迅速地從血清中消除，半衰期為1.3～2.3個(gè)小時(shí)。但是，MHD的平均血清半衰期為9.3±1.8個(gè)小時(shí)。

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（實(shí)習(xí)編輯：陳廣海）