使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,地氯雷他定干混懸劑的藥代動力學(xué)是怎么樣的?
地氯雷他定干混懸劑的藥代動力學(xué):地氯雷他定口服后30分鐘可測得其血漿濃度,吸收較好,約3小時后可達(dá)血藥峰濃度。終末半衰期約為27小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時)及每日一次的服藥間隔一致。成人和青少年地氯雷他定的生物利用度在5mg~20mg范圍內(nèi)與劑量成正比。
地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結(jié)合(83%~87%)。每日一次服用地氯雷他定(5mg~20mg)14天,未見有臨床相關(guān)意義的藥物蓄積。
尚未確立地氯雷他定代謝對酶的依賴性,因不完全排除其與其他藥物間的相互作用。與CYP3A4和CYP2D6的特異性抑制劑的體內(nèi)試驗(yàn)表明,這些酶在地氯雷他定的代謝中并不重要。地氯雷他定不抑制CYP3A4或CYP2D6,而且也不是P-糖蛋白的底物或抑制劑。
在一項(xiàng)服用7.5毫克地氯雷他定的單劑量交叉試驗(yàn)中,片劑和糖漿劑是生物等效的,食物(高脂肪、高熱量早餐)對地氯雷他定的分布無影響。在另一研究中,葡萄柚汁對地氯雷他定的分布無影響。
幾項(xiàng)獨(dú)立的單劑量研究結(jié)果顯示,在推薦的劑量下,患兒的AUC和Cmax值與服用5mg地氯雷他定糖漿劑的成人具有可比性。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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