每種藥都有適合自己使用的一個(gè)群,那么,地氯雷他定干混懸劑孕婦可以服用嗎?
本品為非鎮(zhèn)靜性的長效三環(huán)類抗組胺藥,為氯雷他定的活性代謝物,可通過選擇性地阻斷外周H1受體,緩解過敏性鼻炎或慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關(guān)癥狀。另外,體外研究結(jié)果表明,本品可抑制組胺從人肥大細(xì)胞釋放。動(dòng)物研究提示,本品不易通過血腦屏障。大鼠經(jīng)口給藥劑量達(dá)250mg/kg時(shí)出現(xiàn)死亡(按AUC計(jì)算,地氯雷他定及其代謝產(chǎn)物的暴露量約為臨床推薦日口服劑量的120倍)。小鼠經(jīng)口給藥LD50為353mg/kg(按體表面積計(jì)算,地氯雷他定約為臨床推薦劑量的290倍)。
地氯雷他定口服后30分鐘可測(cè)得其血漿濃度,吸收較好,約3小時(shí)后可達(dá)血藥峰濃度。終末半衰期約為27小時(shí)。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時(shí))及每日一次的服藥間隔一致。成人和青少年地氯雷他定的生物利用度在5mg-20mg范圍內(nèi)與劑量成正比。地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結(jié)合(83%-87%)。每日一次服用地氯雷他定(5mg-20mg)14天,未見有臨床相關(guān)意義的藥物蓄積。尚未確立地氯雷他定代謝對(duì)酶的依賴性,因不完全排除其與其他藥物間的相互作用。與CYP3A4和CYP2D6的特異性抑制劑的體內(nèi)試驗(yàn)表明,這些酶在地氯雷他定的代謝中并不重要。
由于尚無孕婦使用地氯雷他定的臨床資料,懷孕期內(nèi)使用地氯雷他定的安全性尚未確定,除非潛在的益處超過可能的風(fēng)險(xiǎn),懷孕期內(nèi)不應(yīng)使用地氯雷他定。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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