卡泊三醇搽劑為無色的微帶粘性的澄明液體。主要成份為卡泊三醇?;瘜W(xué)名稱為:9,10-開環(huán)膽甾-24-環(huán)丙基-5,7,10(19),22-四烯-1,3,24三醇水合物。那么,使用卡泊三醇搽劑會引起皮膚刺激嗎?
卡泊三醇搽劑是維生素D衍生物卡泊三醇的外用配方,卡泊三醇搽劑可以抑制皮膚細(xì)胞(角朊細(xì)胞)增生和誘導(dǎo)其分化,卡泊三醇搽劑可以使銀屑病皮損的增生和分化異常得以糾正??ú慈疾雱︹}代謝的影響大約為激素活化型維生素D3的1/100??ú慈疾雱π∈筮M(jìn)行的致皮膚癌研究表明沒有皮膚癌的風(fēng)險(xiǎn)。
卡泊三醇搽劑在一項(xiàng)白化裸鼠的研究中,重復(fù)暴露在UV照射和局部使用卡泊三醇40周,卡泊三醇搽劑的藥物劑量水平分別為9,30和90μg/m2/天(分別相當(dāng)于對60kg的成人最大推薦日劑量的0.25,0.84,2.5倍),觀察到減少UV照射皮膚,出現(xiàn)皮膚癌降低的現(xiàn)象(僅在雄性鼠中有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義),卡泊三醇搽劑可能會升高UV照射誘導(dǎo)皮膚癌的作用。這些發(fā)現(xiàn)與臨床相關(guān)性尚不明確。
卡泊三醇搽劑用于常性銀屑病牛皮癬??ú慈疾雱┑膭游锼幋鷦恿W(xué)研究表明口服給藥??ú慈疾雱┙?jīng)肝臟代謝,半衰期很短??ú慈疾雱┰谌烁闻K勾漿體外實(shí)驗(yàn)顯示人的代謝途徑與鼠,豚鼠,兔相似,卡泊三醇搽劑主要代謝物無藥理活性??ú慈疾雱┙?jīng)皮膚吸收為給藥劑量的1%-5%。
卡泊三醇搽劑因含有丙二醇,可能會引起皮膚刺激。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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