卡泊三醇搽劑的主要成份為卡泊三醇?;瘜W名稱為:9,10-開環(huán)膽甾-24-環(huán)丙基-5,7,10(19),22-四烯-1,3,24三醇水合物。那么,卡泊三醇搽劑會出現(xiàn)哪些皮下組織紊亂呢?
卡泊三醇搽劑在一項白化裸鼠的研究中,重復暴露在UV照射和局部使用卡泊三醇40周,卡泊三醇搽劑的藥物劑量水平分別為9,30和90μg/m2/天(分別相當于對60kg的成人最大推薦日劑量的0.25,0.84,2.5倍),觀察到減少UV照射皮膚,出現(xiàn)皮膚癌降低的現(xiàn)象(僅在雄性鼠中有統(tǒng)計學意義),卡泊三醇搽劑可能會升高UV照射誘導皮膚癌的作用。這些發(fā)現(xiàn)與臨床相關性尚不明確。
卡泊三醇搽劑是維生素D衍生物卡泊三醇的外用配方,卡泊三醇搽劑可以抑制皮膚細胞(角朊細胞)增生和誘導其分化,卡泊三醇搽劑可以使銀屑病皮損的增生和分化異常得以糾正。卡泊三醇搽劑對鈣代謝的影響大約為激素活化型維生素D3的1/100??ú慈疾雱π∈筮M行的致皮膚癌研究表明沒有皮膚癌的風險。
卡泊三醇搽劑為無色的微帶粘性的澄明液體??ú慈疾雱┯糜诔P糟y屑病牛皮癬??ú慈疾雱┑膭游锼幋鷦恿W研究表明口服給藥??ú慈疾雱┙?jīng)肝臟代謝,半衰期很短。卡泊三醇搽劑在人肝臟勾漿體外實驗顯示人的代謝途徑與鼠,豚鼠,兔相似,卡泊三醇搽劑主要代謝物無藥理活性??ú慈疾雱┙?jīng)皮膚吸收為給藥劑量的1%-5%。
卡泊三醇搽劑對皮膚和皮下組織紊亂:非常常見(>1/10)燒灼感,刺痛。常見(>1/100和<1/100),瘙癢癥,皮膚刺激,皮膚干燥,紅斑,皮疹。不常見(>1/1000和<1/100),接觸性皮炎,濕疹,銀屑病惡化。非常罕見(<1/10000,包括孤立事件),皮膚色素沉著,皮膚色素減退,光敏反應,蕁麻疹,面部水腫,眼周水腫,血管性水腫。
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(實習編緝:張桂平)
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