卡泊三醇搽劑為無色的微帶粘性的澄明液體??ú慈疾雱┑闹饕煞轂榭ú慈肌D敲?,卡泊三醇搽劑可以用于鈣代謝失調(diào)者嗎?
卡泊三醇搽劑在人肝臟勾漿體外實驗顯示人的代謝途徑與鼠,豚鼠,兔相似,卡泊三醇搽劑主要代謝物無藥理活性。卡泊三醇搽劑經(jīng)皮膚吸收為給藥劑量的1%-5%??ú慈疾雱︹}代謝的影響大約為激素活化型維生素D3的1/100??ú慈疾雱π∈筮M行的致皮膚癌研究表明沒有皮膚癌的風(fēng)險??ú慈疾雱┦蔷S生素D衍生物卡泊三醇的外用配方,卡泊三醇搽劑可以抑制皮膚細胞(角朊細胞)增生和誘導(dǎo)其分化,卡泊三醇搽劑可以使銀屑病皮損的增生和分化異常得以糾正。
卡泊三醇搽劑的動物藥代動力學(xué)研究表明口服給藥。卡泊三醇搽劑經(jīng)肝臟代謝,半衰期很短??ú慈疾雱┰谝豁棸谆闶蟮难芯恐校貜?fù)暴露在UV照射和局部使用卡泊三醇40周,卡泊三醇搽劑的藥物劑量水平分別為9,30和90μg/m2/天(分別相當于對60kg的成人最大推薦日劑量的0.25,0.84,2.5倍),觀察到減少UV照射皮膚,出現(xiàn)皮膚癌降低的現(xiàn)象(僅在雄性鼠中有統(tǒng)計學(xué)意義),卡泊三醇搽劑可能會升高UV照射誘導(dǎo)皮膚癌的作用。這些發(fā)現(xiàn)與臨床相關(guān)性尚不明確。
對本藥成分過敏者或鈣代謝失調(diào)者應(yīng)禁用卡泊三醇搽劑。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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