普瑞巴林膠囊的藥理藥效：是一種新型γ-氨基丁酸(GABA)受體激動(dòng)劑,能阻斷電壓依賴性鈣通道,減少神經(jīng)遞質(zhì)的釋放,臨床主要用于治療外周神經(jīng)痛以及輔助性治療局限性部分癲癇發(fā)作。那么，普瑞巴林膠囊會(huì)出現(xiàn)頭暈嗎？

普瑞巴林膠囊為硬膠囊、內(nèi)容物為白色至類白色粉末。

普瑞巴林膠囊的主要成份是：普瑞巴林。化學(xué)名：(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸分子式：C8H17NO2。分子量：159.23。

普瑞巴林膠囊可能引起頭暈及嗜睡。應(yīng)告知患者本品相關(guān)的頭暈及嗜睡可能影響駕駛或操作機(jī)械等能力。

在對照試驗(yàn)中，普瑞巴林組和安慰劑組患者頭暈的發(fā)生率分別為31%和9%。普瑞巴林組和安慰劑組患者嗜睡的發(fā)生率分別為22%和7%。頭暈及嗜睡通常在開始使用本品的短時(shí)間內(nèi)出現(xiàn)，高劑量組出現(xiàn)頻率較高。對照研究中，頭暈和嗜睡是導(dǎo)致停藥的最常見不良反應(yīng)（各4%）。在短期對照研究中，報(bào)告這兩類不良反應(yīng)的普瑞巴林組患者，直至最后一次服藥仍存在頭暈或嗜睡的患者比例分別為30%或42%。

普瑞巴林膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是：在健康志愿者、接受抗癲癇藥物治療的癲癇患者及慢性疼痛患者中，普瑞巴林的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)相似。吸收：空腹服用普瑞巴林，吸收迅速，在單劑或多劑給藥后1小時(shí)內(nèi)達(dá)血漿峰濃度。據(jù)估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%，而且與劑量無關(guān)。多劑給藥后，24-48小時(shí)內(nèi)可達(dá)穩(wěn)態(tài)。與食物一起服用時(shí)，普瑞巴林的吸收速率降低，Cmax降低25-30%，tmax延遲至約2.5小時(shí)。但是，普瑞巴林和食物同時(shí)服用并不會(huì)對普瑞巴林的吸收程度造成有臨床意義的影響。分布：臨床前研究顯示普瑞巴林可以通過小鼠、大鼠和猴的血腦屏障。普瑞巴林可以通過大鼠的胎盤，并可出現(xiàn)在哺乳大鼠的乳汁內(nèi)。在人體，普瑞巴林口服給藥后的表觀分布容積大約是0.56L/kg。普瑞巴林不與血漿蛋白結(jié)合。代謝：普瑞巴林在人體內(nèi)的代謝可以忽略不計(jì)。在給予放射標(biāo)記的普瑞巴林后，約98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林的主要代謝產(chǎn)物-N-甲基化衍生物，也在尿中被發(fā)現(xiàn)，占給藥劑量的0.9%。在臨床前研究中，未發(fā)現(xiàn)普瑞巴林由S-旋光對映體向R-旋光對映體轉(zhuǎn)化的消旋作用。排泄：普瑞巴林主要從體循環(huán)清除，并以原型藥物的形式經(jīng)腎臟排泄。普瑞巴林的平均清除半衰期為6.3小時(shí)。普瑞巴林血漿清除率和腎臟清除率均與肌酐清除率有直接比例關(guān)系。對于伴有腎功能減退或正在接受血液透析治療的患者，有必要調(diào)整劑量。線性/非線性：在推薦的每日給藥劑量范圍內(nèi)，普瑞巴林的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性。個(gè)體間普瑞巴林的藥代動(dòng)力學(xué)變異性較?。?amp;lt;20%）。多次給藥的藥代動(dòng)力學(xué)可根據(jù)單次給藥的數(shù)據(jù)推測。因此，無須常規(guī)監(jiān)測普瑞巴林的血漿濃度。

普瑞巴林膠囊的有效期：36個(gè)月。

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（實(shí)習(xí)編緝：葉鎧）