骨化三醇軟膠囊為膠囊，內(nèi)含黃色或淡黃色油狀液體。用于絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松；術(shù)后甲狀旁腺功能低下；低血磷性維生素D抵抗型佝僂病等。那么，骨化三醇軟膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些內(nèi)容呢？

骨化三醇軟膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是：

1.吸收：骨化三醇在腸道內(nèi)被迅速吸收。口服單劑本品0.25-1.0ug，3-6小時(shí)內(nèi)達(dá)血藥峰濃度。多次用藥后，在7日內(nèi)血清骨化三醇濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)，同給藥劑量有關(guān)。

2.分布：?jiǎn)蝿┝靠诜酒?.5ug，2小時(shí)后，骨化三醇平均血藥濃度從基礎(chǔ)值40.0±4.4pg/mL升高到60.0±4.4pg/mL，4小時(shí)后降至53.0±6.9pg/mL，8小時(shí)后降至50.0±7.0pg/mL，12小時(shí)后降至44±4.6pg/mL，24小時(shí)后降至41.5±5.1pg/mL。在血液轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程中，骨化三醇和其他維生素D代謝產(chǎn)物同特異血漿蛋白結(jié)合?？梢栽O(shè)想，外源性骨化三醇能通過(guò)母體血液進(jìn)入到乳汁和胎兒的血液中。

3.代謝：已鑒別出數(shù)種骨化三醇的代謝產(chǎn)物，各有不同的維生素D活性。1α，25-二羥-24-氧代-維生素D3，1α，23，25-三羥-24-氧代-維生素D3，1α，24R，25-三羥基維生素D3，1α，25R-二羥維生素D3-26，23S-內(nèi)酯，1α，25S-26-三羥維生素D3，1α，25-二羥-23-氧代-維生素D3，1α，25R-26-三羥-23-氧代-維生素D3和1α-羥基-23-羧基-24，25，26，27-四去甲維生素D3。

4.排泄：血中骨化三醇的清除半衰期為3-6小時(shí)，但單劑量骨化三醇的藥理學(xué)作用大約可持續(xù)3-5天。骨化三醇被分泌進(jìn)入膽汁并參與肝腸循環(huán)。健康志愿者靜脈使用放射標(biāo)記的骨化三醇后，24小時(shí)內(nèi)，大約27%的放射活性在糞便中發(fā)現(xiàn)，大約7%的放射活性在尿中發(fā)現(xiàn)。健康志愿者口服1ug放射標(biāo)記的骨化三醇，24小時(shí)內(nèi)大約10%的放射活性在尿中發(fā)現(xiàn)。靜脈使用放射標(biāo)記的骨化三醇后第6天，尿中和糞便中平均累積排泄量分別是16%和49%。病人的特性腎病綜合征或接受血液透析的病人中，骨化三醇血藥濃度降低，達(dá)峰時(shí)間延長(zhǎng)。

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（實(shí)習(xí)編輯：林博）