丁苯酞軟膠囊根據(jù)部分隨訪觀察的病例，停藥后可恢復(fù)正常。那么，丁苯酞軟膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)有哪幾點(diǎn)？下面讓小編為你介紹吧。

丁苯酞軟膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)有：

1、人體藥代動(dòng)力學(xué)

中國(guó)健康男性受試者單次口服不同劑量丁苯酞軟膠囊的I期藥代動(dòng)力學(xué)研究：口服l00mg，200mg和400mg丁苯酞軟膠囊后，丁苯酞血漿平均達(dá)峰時(shí)間分別為0.88，1.25和1.25小時(shí)；平均峰濃度分別為78.7±115.8，204.7±149.0，和726.6±578.7ng/ml；平均消除半衰期分別為12.46±2.50，11.84±4.09，7.52±1.32小時(shí)；平均AUC0-t分別為93.2±114.0，323.8±201.0，1314.2±965.7ng·hr/ml。

餐后給予200mg丁苯酞，達(dá)峰時(shí)間從約1小時(shí)推遲至約4小時(shí)；達(dá)峰濃度從204.7ng/ml降至67.0ng/ml；平均AUC0-t和AUC0-∞分別從323.8ng·hr/ml和460.5ng·hr/ml減少到136.8ng·hr/ml和193.6ng·hr/ml?？崭购筒秃蠼o予200mg丁苯酞在Tmax、Cmax、AUC0-∞均有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著差異(P＜0.05)，說明食物影響丁苯酞的吸收。

中國(guó)健康男性受試者多次口服丁苯酞軟膠囊的I期藥代動(dòng)力學(xué)研究：，每天口服四次丁苯酞軟膠囊，每次200mg，共服藥13次，結(jié)果顯示：在第1天和第5天第一次口服200mg丁苯酞軟膠囊后，丁苯酞的血漿平均達(dá)峰時(shí)間分別為1.25士1.07和0.88士0.75小時(shí)，平均消除半衰期分別為8.47士1.81和16.42士8.03小時(shí)；平均峰濃度分別為273.5士278和209.7士129.1ng/ml；平均AUC0-t分別為429.8士376.9和628.9士410.0ng·hr/ml.在連續(xù)給藥共13次后，平均觀察積累比為0.98士0.52，平均穩(wěn)態(tài)積累比為1.18±0.83，這表明在達(dá)到預(yù)期的穩(wěn)態(tài)濃度時(shí)丁苯酞只有輕微蓄積。

2、動(dòng)物藥代動(dòng)力學(xué)

分布及代謝：大鼠口服丁苯酞240mg/kg1小時(shí)后，消化道內(nèi)容物中丁苯酞含量為25.44mg，約相當(dāng)給藥量的42%，5小時(shí)后內(nèi)容物中丁苯酞含量降至4.88mg，約相當(dāng)給藥量的8.1%，說明丁苯酞在胃腸道的吸收較快。在測(cè)定的各臟器中，胃、脂肪、腸、腦等組織中丁苯酞的含量較高。

排泄：丁苯酞約70%以代謝產(chǎn)物形式排出。大鼠口服[sup]3[/sup]H-丁苯酞后24小時(shí)從尿中排出放射活性為劑量的55.2%，其中原型藥占2.7%；自糞中排出的放射活性為劑量的18.5%，其中原型藥占0.9%；24小時(shí)自糞、尿排泄的總放射性為口服劑量的73.7%，給藥48小時(shí)后，從膽汁中累積排出量?jī)H為所給劑量的0.022%。

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(實(shí)習(xí)編輯：盧錦銳)