鹽酸達(dá)泊西汀片的主要成份為鹽酸達(dá)泊西汀。鹽酸達(dá)泊西汀片適用于治療符合下列所有條件的18至64歲男性早泄(PE)患者。那么,使用鹽酸達(dá)泊西汀片會(huì)出現(xiàn)頭痛現(xiàn)象嗎?
鹽酸達(dá)泊西汀片口服后,鹽酸達(dá)泊西汀片被迅速吸收,大約在1-2小時(shí)后達(dá)到最大血漿濃度(Cmax)。鹽酸達(dá)泊西汀片的絕對(duì)生物利用度為42%(范圍為15-76%)。鹽酸達(dá)泊西汀片空腹?fàn)顟B(tài)下單次口服30mg和60mg達(dá)泊西汀后,鹽酸達(dá)泊西汀片分別在1.01和1.27小時(shí)后達(dá)到血漿峰值濃度(分別為297ng/ml和498ng/ml)。鹽酸達(dá)泊西汀片攝入高脂飲食可以適度降低達(dá)泊西汀的Cmax(10%)并適度增加AUC(12%),鹽酸達(dá)泊西汀片還可以輕度延遲達(dá)泊西汀達(dá)到峰值濃度的時(shí)間;然而,攝入高脂飲食不會(huì)影響吸收的程度。這些變化均不具有臨床意義。
鹽酸達(dá)泊西汀片可與餐同服,也可以不用。鹽酸達(dá)泊西汀片在體外,鹽酸達(dá)泊西汀片99%以上可與人血清蛋白相結(jié)合。鹽酸達(dá)泊西汀片的活性代謝產(chǎn)物去甲基的蛋白結(jié)合率為98.5%。鹽酸達(dá)泊西汀片可快速分布,鹽酸達(dá)泊西汀片的平均穩(wěn)態(tài)分布容積為162L。鹽酸達(dá)泊西汀片在人體經(jīng)靜脈注射給藥后,所估計(jì)的達(dá)泊西汀的平均早、中、終末期半衰期分別為0.10、2.19和19.3小時(shí)。
鹽酸達(dá)泊西汀片臨床試驗(yàn)中最常見(jiàn)的(≥5%)藥物不良反應(yīng)包括頭痛、眩暈、惡心、腹瀉、失眠和疲勞。最常見(jiàn)的導(dǎo)致停藥的事件包括惡心和眩暈。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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