貝前列素鈉片的藥理毒理如下:1.抗血小板作用:末梢循環(huán)障礙的患者和健康成人口服本品,可抑制血小板聚集和血小板粘附。能抑制聚集話導(dǎo)物質(zhì)引起的人血小板聚集,對(duì)人血小板凝集塊有溶解作用(體外實(shí)驗(yàn))。擴(kuò)張血管、增加血流量作用:健康成人口服本品后,皮膚血流量增加。末梢循環(huán)障礙的患者口服本品,可以提高安靜時(shí)組織內(nèi)氧分壓,縮短肢體缺血試驗(yàn)的缺血恢復(fù)時(shí)間,用激光多普勒方法可測(cè)出皮膚血流量的增加。另外,對(duì)K+、PGF2α引起收縮的狗股動(dòng)脈、腸系膜動(dòng)脈等各種離體動(dòng)脈顯示擴(kuò)張作用(體外實(shí)驗(yàn)),增加狗各臟器血管的血流量。對(duì)病理模型的作用:慢性動(dòng)脈閉塞性疾病模型:在月桂酸誘發(fā)的大鼠后肢循環(huán)障礙、麥角胺-腎上腺素誘發(fā)的大鼠尾循環(huán)障礙以及電刺激誘發(fā)的家兔動(dòng)脈血栓模型中,可抑制缺血性病變的惡化和血栓形成。2.血栓模型:對(duì)大鼠動(dòng)脈血栓性疾病和大鼠靜脈血栓性疾病有抑制血栓形成的作用。3.皮膚潰瘍模型:促進(jìn)由醋酸引起的大鼠皮膚潰瘍的愈合。4.作用機(jī)制:與前列環(huán)素一樣,本藥通過(guò)血小板和血管平滑肌的前列環(huán)素受體,激活腺苷酸環(huán)化酶、使細(xì)胞內(nèi)cAMP濃度升高,抑制Ca2+流入及血栓素A2生成等,從而有抗血小板和擴(kuò)張血管的作用。5.急性毒性試驗(yàn):經(jīng)口給予小鼠和大鼠本品的LD50為11.6-48.3mg/kg,狗經(jīng)口給予本品5、10、20mg/kg時(shí)未出現(xiàn)死亡。6.抗原性試驗(yàn):用豚鼠及大鼠血清進(jìn)行的抗原性試驗(yàn)中,沒(méi)有發(fā)現(xiàn)本品有抗原性。貝前列素鈉片有什么藥代動(dòng)力學(xué)?
貝前列素鈉片功能主治:改善慢性動(dòng)脈閉塞性疾病引起的潰瘍、間歇性跛行、疼痛和冷感等癥狀。
貝前列素鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)如下:
1.血漿中濃度:8名健康成年人1次口服貝前列素鈉10ug時(shí),Tmax為1.42小時(shí),Cmax為0.44ng/mL、半衰期為1.11小時(shí)。另外,連續(xù)10日口服貝前列素鈉50ug/次,1日3次,最高血漿原藥濃度是0.3-0.5ng/mL,沒(méi)有出現(xiàn)因反復(fù)給藥引起的藥物蓄積。
2.代謝、排泄:12名健康成年人1次口服貝前列素鈉50ug后,24小時(shí)內(nèi)尿中原形藥物的排泄量是2.8ug,β-氧化物的排泄量是5.4ug。原形藥物和β-氧化物也可以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式排泄,總排泄量中游離形式的原形物和β-氧化物的比率分別是14%和70%。
大家一定要記住,在使用藥物之前,一定要對(duì)其進(jìn)行了解,看說(shuō)明書(shū)或是咨詢醫(yī)生的意見(jiàn),一定記住不要隨意的進(jìn)行用藥,以免對(duì)自己的身體造成傷害。您還有什么不明白或者想要購(gòu)買(mǎi)貝前列素鈉片,可以登錄方舟健客咨詢,或者撥打我們的熱線電話:400-086-5111。
(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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