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苯磺酸氨氯地平片的藥效學(xué)是怎么樣的?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/7/3 11:11:33
    導(dǎo)讀:苯磺酸氨氯地平片的藥效學(xué):血液動(dòng)力學(xué):高血壓患者服用治療劑量的氨氯地平后,可引起血管舒張導(dǎo)致仰臥和站立血壓下降。長期給藥,血壓的下降并不伴隨心率或血漿兒茶酚胺濃度的顯著變化。

使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題,那么,苯磺酸氨氯地平片的藥效學(xué)是怎么樣的?

苯磺酸氨氯地平片的藥效學(xué):血液動(dòng)力學(xué):高血壓患者服用治療劑量的氨氯地平后,可引起血管舒張導(dǎo)致仰臥和站立血壓下降。長期給藥,血壓的下降并不伴隨心率或血漿兒茶酚胺濃度的顯著變化。在慢性穩(wěn)定性心絞痛患者的血液動(dòng)力學(xué)研究中發(fā)現(xiàn),快速靜脈內(nèi)給予氨氯地平可降低動(dòng)脈血壓并增加心率,但是在血壓正常的心絞痛患者的臨床研究中長期口服氨氯地平,對(duì)心率或血壓并沒有顯著的影響。

長期口服氨氯地平每日一次,對(duì)血壓的控制效果至少維持24小時(shí)。年輕及老年患者的降壓效果均與血漿濃度相關(guān)。應(yīng)用氨氯地平血壓下降的程度也與治療前血壓升高的程度相關(guān);因此,中度高血壓(舒張壓105-114mmHg)患者的降壓效果要比輕度高血壓(舒張壓90-104mmHg)患者強(qiáng)50%。正常血壓受試者的血壓并沒有顯著的臨床變化(+1/-2mmHg)。

腎功能正常的高血壓患者,氨氯地平的治療劑量可導(dǎo)致腎血管阻力下降,腎小球?yàn)V過率增加,以及有效腎血流增加,不影響濾過分?jǐn)?shù)和蛋白尿。

與其他鈣離子通道拮抗劑一樣,在正常心功能的患者應(yīng)用氨氯地平治療后,心臟功能的血液動(dòng)力學(xué)檢測在靜止和運(yùn)動(dòng)(或踏步)時(shí)均顯示心臟指數(shù)有小幅度的增加,且不伴有dP/dt或左心室舒張末期壓或體積的變化。在血液動(dòng)力學(xué)的研究中,動(dòng)物或人體應(yīng)用治療劑量范圍內(nèi)的氨氯地平,即便是在人體中與β受體阻滯劑聯(lián)合應(yīng)用,也均沒有出現(xiàn)負(fù)性肌力作用。在正常健康人及代償良好的心衰患者中使用其他具有顯著的負(fù)性肌力作用的藥物也有相似的發(fā)現(xiàn)。

電生理學(xué)作用:活體動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床實(shí)驗(yàn)中,苯磺酸氨氯地平不影響竇房結(jié)或房室傳導(dǎo)功能。慢性穩(wěn)定性心絞痛患者,靜脈給藥10mg,A-H、H-V傳導(dǎo)以及起搏后竇房結(jié)恢復(fù)時(shí)間并沒有顯著性的改變。β-阻滯劑與苯磺酸氨氯地平聯(lián)合用藥患者亦可觀察到類似結(jié)果。在高血壓或心絞痛患者中聯(lián)合應(yīng)用氨氯地平以及β受體阻滯劑的臨床研究中,未觀察到對(duì)心電圖參數(shù)的不良影響。僅有心絞痛的患者,應(yīng)用氨氯地平?jīng)]有改變心電圖的傳導(dǎo)間期,亦沒有增加AV傳導(dǎo)阻滯。

致癌作用,致畸作用,生殖毒性:大鼠和小鼠經(jīng)食物給予馬來酸氨氯地平0.5、1.25和2.5mg/kg/日,連續(xù)2年,未見致癌作用。對(duì)小鼠使用的最大劑量按mg/m[sup]2[/sup]換算相當(dāng)于人體最大推薦劑量310mg。大鼠的最大用藥劑量按mg/m[sup]2[/sup]換算,為人體最大推薦劑量310mg的兩倍。

大鼠(雄性大鼠交配前64天起,雌性大鼠交配前14天起)給予劑量達(dá)氨氯地平10mg/kg/日的馬來酸氨氯地平(按mg/m2換算,8倍于人體最大推薦劑量2),對(duì)生殖力未見影響。

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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)

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