使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,丙戊酰胺片的藥理毒理是怎么樣的?
口服本品吸收較緩,作用時間較長,血濃度波動范圍較小,血藥濃度達(dá)峰時間(Tmax)約5~12小時,有效血藥濃度為50~100μg/ml。其半衰期(t1/2)平均15小時,生物利用度(F)約80%~100%。血藥濃度約為50μg/ml時,血漿蛋白結(jié)合率約94%,血藥濃度約為100μg/ml時,血漿蛋白結(jié)合率約為80%~85%。血藥濃度超過120μg/ml時,可出現(xiàn)明顯不良反應(yīng)。隨著血藥濃度增高,游離部分增加,從而增加進(jìn)入腦組織的梯度(腦脊液內(nèi)的濃度為血漿中濃度的10%~20%)。本品主要以降解產(chǎn)物丙戊酸的形式分布在細(xì)胞外液和肝、腎、小腸和腦組織中,大部分由肝臟代謝,包括與葡萄糖醛酸結(jié)合和某些氧化過程,主要由腎排出,尿中也排出1%~3%的藥物原形。少量隨糞便和呼氣中排出,能通過胎盤,并可由乳汁中分泌。
丙戊酰胺片的藥理毒理:本品為廣譜抗癲癇藥??拱d病作用起效快,作用強(qiáng),毒性較低。其作用機(jī)理尚未完全闡明;可能通過腸道微生物的作用,在進(jìn)入人體循環(huán)之前,即已幾乎完全降解為丙戊酸,在血中以丙戊酸的形式出現(xiàn)。實驗證實本品能增加γ-氨基丁酸(GABA)的合成和減少GABA的降解,從而升高抑制性神經(jīng)遞質(zhì)GABA的濃度,降低神經(jīng)元的興奮而抑制發(fā)作。
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(實習(xí)編輯:王博英)
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