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恩替卡韋分散片用于腎功能不全的患者是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/7/2 14:54:06
    導(dǎo)讀:恩替卡韋分散片的藥代動力學(xué)資料表明,恩替卡韋分散片表觀分布容積超過全身液體量,這恩替卡韋分散片廣泛分布于各組織。

恩替卡韋分散片適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,恩替卡韋分散片用于腎功能不全的患者是怎樣呢?

恩替卡韋分散片的藥代動力學(xué)資料表明,恩替卡韋分散片表觀分布容積超過全身液體量,這恩替卡韋分散片廣泛分布于各組織。恩替卡韋分散片的體外實(shí)驗(yàn)表明本品與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。恩替卡韋分散片在給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后,未觀察到本品的氧化或乙酰化代謝物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。恩替卡韋不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。

恩替卡韋分散片在達(dá)到血漿峰濃度后,恩替卡韋分散片的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,恩替卡韋分散片達(dá)到終末清除半衰期約需128-149小時(shí)。恩替卡韋分散片的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。恩替卡韋分散片主要以原形通過腎臟清除,恩替卡韋分散片的清除率為給藥量的62-73%。恩替卡韋分散片對腎清除率為360-471mL/min,且不依賴于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時(shí)通過腎小球?yàn)V過和網(wǎng)狀小管分泌。

恩替卡韋分散片對健康人群口服用藥后,恩替卡韋分散片被迅速吸收,0.5到1.5小時(shí)達(dá)到峰濃度(Cmax)。恩替卡韋分散片每天給藥一次,6-10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。恩替卡韋分散片進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg本品會導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲(從原來的0.75小時(shí)變?yōu)?.0-1.5小時(shí)),Cmax降低44-46%,恩替卡韋分散片的藥時(shí)曲線下面積(AUC)降低18-20%。恩替卡韋分散片應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。

恩替卡韋分散片用于腎功能不全的患者:肌酐清除率<50ml/min,包括血透析或CAPD的患者,建議調(diào)整恩替卡韋的給藥劑量(見【用法用量】)。

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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)

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