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再普樂(lè)與卡馬西平合用是怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/7/2 2:23:25
    導(dǎo)讀:再普樂(lè)主要的藥理學(xué)活性來(lái)源于母藥再普樂(lè)。再普樂(lè)口服給藥后,再普樂(lè)在健康研究者中的平均終末消除半衰期因年齡和性別的不同面有差異。

再普樂(lè)為白色包衣片,除去包衣后顯淺黃色至黃色。再普樂(lè)的主要成份為奧氮平?;瘜W(xué)名:2-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)-4H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯并二氮雜卓。那么,再普樂(lè)與卡馬西平合用是怎樣呢?

再普樂(lè)在肝臟通過(guò)結(jié)合和氧化通路代謝。再普樂(lè)存在于循環(huán)系統(tǒng)的主要代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖醛酸,不通過(guò)血腦屏障。再普樂(lè)的細(xì)胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6與N-去甲基和2-羥甲基代謝物的形成有關(guān),而這兩個(gè)代謝物在活體動(dòng)物試驗(yàn)中表現(xiàn)出的藥理學(xué)活性均明顯比奧氮平小。再普樂(lè)主要的藥理學(xué)活性來(lái)源于母藥再普樂(lè)。再普樂(lè)口服給藥后,再普樂(lè)在健康研究者中的平均終末消除半衰期因年齡和性別的不同面有差異。

再普樂(lè)已經(jīng)在體外以及體內(nèi)模型上證明,再普樂(lè)與五羥色胺5-HT2受體親和性比與多巴胺D2受體的親和性高。再普樂(lè)的電生理研究證明,再普樂(lè)選擇性地減少中腦邊緣系統(tǒng)(A10)多巴胺能神經(jīng)元的放電,再普樂(lè)對(duì)涉及運(yùn)動(dòng)功能的紋狀體通路影響很小,再普樂(lè)的動(dòng)物試驗(yàn)中,再普樂(lè)具有降低條件性固避反應(yīng)與藥物的抗精神病活性有關(guān),而導(dǎo)致僵直的作用則與藥物的運(yùn)動(dòng)副作用有關(guān)。再普樂(lè)口服后吸收良好,再普樂(lè)在5~8小時(shí)內(nèi)達(dá)到血漿峰濃度。再普樂(lè)的吸收不受食物影響。再普樂(lè)口服與靜脈給藥相比的絕對(duì)生物利用度尚未確定。

服用再普樂(lè)同時(shí)吸煙(非吸煙者與吸煙者相比,再普樂(lè)的清除率下降33%,消除相末端半衰期延長(zhǎng)21%)或服用卡馬西平(服用卡馬西平后奧氮平的清除率增加44%,終點(diǎn)消除半衰期加快22%)可能誘導(dǎo)再普樂(lè)的代謝。吸煙和卡馬西平治療誘導(dǎo)P450-1A2的活性。

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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)

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