再普樂為白色包衣片,除去包衣后顯淺黃色至黃色。再普樂的主要成份為奧氮平。那么,服用再普樂同時(shí)吸煙會怎樣呢?
再普樂已經(jīng)在體外以及體內(nèi)模型上證明,再普樂與五羥色胺5-HT2受體親和性比與多巴胺D2受體的親和性高。再普樂的電生理研究證明,再普樂選擇性地減少中腦邊緣系統(tǒng)(A10)多巴胺能神經(jīng)元的放電,再普樂對涉及運(yùn)動功能的紋狀體通路影響很小,再普樂的動物試驗(yàn)中,再普樂具有降低條件性固避反應(yīng)與藥物的抗精神病活性有關(guān),而導(dǎo)致僵直的作用則與藥物的運(yùn)動副作用有關(guān)。再普樂口服后吸收良好,再普樂在5~8小時(shí)內(nèi)達(dá)到血漿峰濃度。再普樂的吸收不受食物影響。再普樂口服與靜脈給藥相比的絕對生物利用度尚未確定。
再普樂在肝臟通過結(jié)合和氧化通路代謝。再普樂存在于循環(huán)系統(tǒng)的主要代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖醛酸,不通過血腦屏障。再普樂的細(xì)胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6與N-去甲基和2-羥甲基代謝物的形成有關(guān),而這兩個(gè)代謝物在活體動物試驗(yàn)中表現(xiàn)出的藥理學(xué)活性均明顯比奧氮平小。再普樂主要的藥理學(xué)活性來源于母藥再普樂。再普樂口服給藥后,再普樂在健康研究者中的平均終末消除半衰期因年齡和性別的不同面有差異。
服用再普樂同時(shí)吸煙(非吸煙者與吸煙者相比,再普樂的清除率下降33%,消除相末端半衰期延長21%)或服用卡馬西平(服用卡馬西平后奧氮平的清除率增加44%,終點(diǎn)消除半衰期加快22%)可能誘導(dǎo)再普樂的代謝。吸煙和卡馬西平治療誘導(dǎo)P450-1A2的活性。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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