左乙拉西坦片為橢圓形薄膜包衣片(250mg為藍色片,500mg為黃色片,1000mg為白色片),除去包衣后均顯白色。主要成份為左乙拉西坦。那么,左乙拉西坦片與丙戊酸鈉合用是怎樣呢?
左乙拉西坦片在濃度高至10uM時,左乙拉西坦片對多種已知受體無親和力,如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點和第二信使系統。左乙拉西坦片體外試驗顯示對神經元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。左乙拉西坦片并不直接易化GABA能神經傳遞,但研究顯示對培養(yǎng)的神經元GABA和甘氨酸門控電流負調節(jié)子活性有對抗作用。左乙拉西坦片在大鼠腦組織中發(fā)現了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經元結合位點,但該結合位點鑒定和功能目前尚不明確。
左乙拉西坦片在人體內并不廣泛分解,左乙拉西坦片主要代謝途徑是通過水解酶的乙酰胺化(給藥劑量的24%)。左乙拉西坦片主要代謝產物UCBL057,并不由肝色素P450轉運體系轉化而來。左乙拉西坦片的體內大部分組織包括血細胞均可測定乙酰胺基團水解物。左乙拉西坦片代謝產物UCBL057無藥理活性。
左乙拉西坦片經口服后迅速吸收,左乙拉西坦片口服絕對生物利用度接近100%。左乙拉西坦片給藥1.3小時后,血藥濃度達峰,如果每日給藥2次,2天后達到穩(wěn)態(tài)坪濃度,如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次,典型的峰濃度為31和43μg/ml。左乙拉西坦片吸收時間與劑量無關,攝取食物不影響吸收速度。
左乙拉西坦片與丙戊酸鈉合用,左乙拉西坦(1500mg每日2次)不改變健康志愿者丙戊酸鈉藥代動力學特性。丙戊酸鈉500mg每日2次,不改變左乙拉西坦吸收的速率或程度,或其血漿清除率,或尿液排泄。也不影響主要代謝物ucbL057的暴露水平和排泄。
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(實習編緝:陳志方)
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