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依普黃酮片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/7/1 12:04:34
    導(dǎo)讀:本品經(jīng)口服在小腸形成7種代謝物與原形一起吸收,約1.3小時(shí)后原形的血藥濃度達(dá)到峰值,其中4種代謝物具有生物效能。

使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,那么,依普黃酮片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的?

據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,本品屬植物性促進(jìn)骨形成藥物,能直接作用于骨,具有雌激素樣的抗骨質(zhì)疏松特性,但無(wú)雌激素對(duì)生殖系統(tǒng)的影響。其抗骨質(zhì)疏松的機(jī)理為:1促進(jìn)成骨細(xì)胞的增殖,促進(jìn)骨膠原合成和骨基質(zhì)的礦化,增加骨量;2減少破骨細(xì)胞前體細(xì)胞的增殖和分化,抑制成熟破骨細(xì)胞活性,降低骨吸收;3通過(guò)雌激素樣作用增加降鈣素的分泌,間接產(chǎn)生抗骨吸收作用。本品的急性毒性甚小,對(duì)小鼠灌胃給藥LD50]10000mg/kg,腹腔注射給藥LD50]2500mg/kg。對(duì)犬連續(xù)一年經(jīng)口服給藥的長(zhǎng)期毒性表明,本品對(duì)犬的最大無(wú)影響劑量大于1500mg/kg/天。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明,本品并無(wú)致突變和致畸等毒性。

依普黃酮片的藥代動(dòng)力學(xué):本品經(jīng)口服在小腸形成7種代謝物與原形一起吸收,約1.3小時(shí)后原形的血藥濃度達(dá)到峰值,其中4種代謝物具有生物效能。主要分布在胃、腸、肝和骨中,經(jīng)門(mén)靜脈入肝臟代謝,單劑量200mg口服,半衰期9.8小時(shí),藥一時(shí)曲線下面積632ng·hr/ml;48小時(shí)內(nèi)尿總排泄率為42.9%,均為代謝產(chǎn)物形式;每日600mg,連續(xù)服藥6天,血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài),半衰期23.6小時(shí),藥一時(shí)曲線下面積為1455ng·hr/ml。繼續(xù)服藥后原藥及代謝物無(wú)體內(nèi)蓄積,血藥濃度不再升高。

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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)

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