噻托溴銨粉吸入劑的藥理毒理是怎樣？

來源：方舟健客發(fā)布時間：2015/6/30 12:33:43

導(dǎo)讀：

建議使用藥物前留意好藥物的藥理毒理，這樣才能更好的使用藥物。那么，噻托溴銨粉吸入劑的藥理毒理是怎樣？

噻托溴銨粉吸入劑的藥理毒理是：

噻托溴銨是一個長效、特異性的抗毒蕈堿藥物，臨床上通常稱作為抗膽堿能藥物。通過和支氣管平滑肌上的毒蕈堿受體結(jié)合，噻托溴銨可抑制副交感神經(jīng)末端所釋放的乙酰膽堿的膽堿能(支氣管收縮)作用。其對毒蕈堿受體亞型M1~M5有相似的親和力。在呼吸道中，噻托溴銨競爭性且可逆性的抑制M3受體，可引起平滑肌松弛。此作用呈劑量依賴性，并可持續(xù)24小時以上。作用時間長可能是由于其與M3受體解離非常慢。其解離半衰期顯著長于異丙托溴銨。作為四價銨抗膽堿能藥物，噻托溴銨在吸入給藥時是局部(支氣管)選擇性的，由此可達(dá)到治療效果而不至于產(chǎn)生全身性抗膽堿能作用。其支氣管擴張作用基本上是局部性(氣道)作用，而非全身性作用。

噻托溴銨與M2受體的解離比與M3受體快。在體外研究中。其對M3的受體亞型選擇性高于M2。高效而且與受體解離緩慢使得噻托溴銨在臨床上成為慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者顯著而長效的支氣管擴張藥。

臨床研究包括:對總數(shù)為2663例患者進(jìn)行的4個為期一年、和2個為期6個月的隨機、雙盲研究(其中1308例接受噻托溴銨治療)。為期一年的研究由兩個安慰劑對照試驗和兩個異丙托溴銨對照試驗組成;兩個為期6個月的試驗均用沙美特羅(salmeterol)和安慰劑作對照。這些研究包括對肺功能以及對呼吸困難、病情加重和與健康相關(guān)的生活質(zhì)量的測定。

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（實習(xí)編輯：李嘉穎）

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